发明名称 大环内酯抗菌素的制备方法
摘要 本发明描述了结构式(II)的化合物及其盐其中R<sup>1</sup>表示甲基,乙基或异丙基;R<sup>2</sup>表示氢原子或OR<sup>5</sup>基团(这里OR<sup>5</sup>是羟基或被最多带有25个碳原子的取代的羟基),R<sup>3</sup>表示氢原子,或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们相连的碳原子一起表示<img file="86103850_ab_0.GIF" wi="128" he="41" />基,OR<sup>4</sup>表示上面定义的OR<sup>5</sup>基团,其条件是当R<sup>2</sup>表示羟基时,OR<sup>4</sup>表示被取代羟基而不是甲氧基。这些化合物可用于控制昆虫,蜱螨类,线虫或其它害虫。
申请公布号 CN86103850A 申请公布日期 1987.04.29
申请号 CN86103850 申请日期 1986.04.30
申请人 格拉克索公司 发明人 约翰·巴里·沃德;黑兹尔·玛丽·诺布尔;尼尔·波特;理查德·艾伦·弗莱顿;戴维·诺布尔;德里克·罗纳德·萨瑟兰;迈克尔·文森特·约翰拉姆齐
分类号 C12P17/08;C07D493/22;A61K31/365;A01N43/90;//(C12P17/08 C12R17/08,1:465) 主分类号 C12P17/08
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 罗才希
主权项 1、一种制备结构式(Ⅱ)的化合物及其盐的方法,<img file="86103850_IMG2.GIF" wi="1194" he="981" />其中R<sup>1</sup>表示甲基、乙基或异丙基;R<sup>2</sup>表示氢原子或OR<sup>5</sup>基团(这里OR<sup>5</sup>是羟基或被取代的最多带有25个碳原子的羟基);R<sup>3</sup>表示氢原子,或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们相连的碳原子一起表示>C=0基;OR<sup>4</sup>表示上面定义过的OR<sup>5</sup>基团,该方法包括:(a)在其中R<sup>2</sup>和OR<sup>4</sup>的一个是或两个都是被取代的羟基的化合物制备中,其中的R<sup>2</sup>和OR<sup>4</sup>一个是或两个都是羟基的相应化合物与一个羟基取代试剂进行反应,在制备OR<sup>4</sup>是羟基的化合物时,在反应过程中OR<sup>4</sup>是被保护的羟基;(b)在其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>都是氢原子的化合物制备中,还原其中R<sup>2</sup>是可均裂还原的原子或基团的相应化合物;(c)在其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起表示一个氧代基团的化合物制备中,氧化其中R<sup>2</sup>是一OH的相应的化合物,在制备OR<sup>4</sup>是一OH的化合物的时,OR<sup>4</sup>是被保护的羟基;(d)在其中R<sup>2</sup>或OR<sup>4</sup>是羟基的化合物制备中,从其中R<sup>2</sup>或OR<sup>4</sup>表示被保护的羟基的相应化合物上除去保护基;(e)在结构式(Ⅱ)的酸的盐的制备中,用碱处理这个酸或通过离子交换把一种盐转变成另一种盐;或者(f)在其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起表示一个氧代基团,OR<sup>4</sup>是-OH或甲氧基的化合物制备中,培养能够产生至少一种上述化合物的链霉菌属的生物体。
地址 英国英格兰·伦敦·克拉奇斯街6-12号·克拉奇斯大厦