农药化合物

摘要

含有2或3个选自O、S和N的环杂原子、在1位被4-炔基苯基取代、在4位以及任意地在3和/或5位被取代的二环[2，2，1]-庚烷、二环[2，2，2]辛烷以及二环[2，2，3]一壬烷，是有价值的农药，特别是用作杀虫剂和杀螨剂。这类化合物可通过相应的4-碘苯基取代的化合物和炔反应、或者通过相应的4-二溴乙基苯基取代的化合物脱溴化氢而制得。

主权项

1、一种制备二环庚烷、辛烷或壬烷，其特征在于一种具有通式(Ⅰ)的化合物的方法：其中R是C_2-10的烷基、烯基或炔基，它们都可以任意取代，或取代甲基，这些取代基团有：氰基、卤素、C_3-4环烷基、C_1-4烷氧基、或S(O)_mR⁴基(其中R⁴是C_1-4烷基、m值为0，1或2)；或R是C_3-10环烷基、C_4-10环烯基或苯基，每种基团都可以任意地被下列基团进一步取代：C_1-4烷氧基、C_1-3烷基、C_2-4炔基、卤素、氰基或如上定义的S(O)_mR⁴基团；R¹和R³，无论相同或不同，可以是氢、卤素、C_1-3烷基、C_2-3烯基或炔基，这些烷基、烯基和炔基都可以任意地被卤素、氰基或者C_1-4烷氧基进一步取代；它们也可以是含有多至6个碳原子的烷氧碳基、或如上定义的S(O)_mR⁴基、或被有三C_1-4烷基的三烷基甲硅烷基取代的炔基；或者R¹是CO₂C_1-4烷基、氰基、偕二甲基、偕二氰基、偕二卤、偕二乙炔基、螺环丙基、螺环氧乙烷或螺氧杂环丁烷，取代的螺环氧乙烷或取代的螺氧杂环丁烷、氧或亚甲基可以任意地被氰、卤素、或三氟甲基所取代；R¹还可以和R以及它们所连接的碳原子一起，形成C_5-7的碳环，其上可被C_1-3烷基、烷氧基或C_2-3烯基任意地进一步取代；R²是在4位被-(C≡C)_nR⁵，取代的苯基，并且在苯环的其它位置上可被任意地取代，这里n是1或2，R⁵是氢、溴、氯、碘、S(O)_mR^4X基(其中R^4X是三氟甲基、或者R^4X就是R⁴，这R⁴和m如前面所定义的)；R⁵也可以是含有多至9个碳原子的任意取代的脂肪或脂环基、C×R⁶基(其中X是氧或硫，R⁶是C_1-6烃基或烃氧基，其上可被氟或氨基任意取代，而氨基又可任意被一或两个C_1-4烷基进一步取代)；R⁵还可以是氰基、或带有三C_1-4烷甲硅烷基，或带有两个C_1-4烷基和一个苯基的硅基，Y和Y¹可以是相同或不相同的，它们可以选自氧和S(O)_m(其中m可以是0，1或2)；Z是CH₂CH₂、CH₂CH₂O、硫、CH₂O、CH₂S、CHR^1XNR⁷，(这里R^1X是氢、氰基、卤素、CO₂R⁴或C_1-3烷基、C_2-3烯基或炔基，这些烷基、烯基和炔基都可以任意地被卤素、氰、C_1-4烷氧基、多至6个碳原子的烷氧羰基或S(O)mR⁴基所进一步取代，这里m和R⁴如前面所定义，R⁷是氢、苄基、C_1-4烷基、C(O)R⁸，这里R⁸是C_1-4烷基、烷氧基或-NHR⁹基，这里R⁹是C_1-4烷基、C_7-8芳基烷基或被卤素任意取代的苯基)，Z也可以是-COCH₂-或-CH(OR¹⁰)CH₂-(这里R¹⁰是氢、C_1-4烷基、C_1-4酰基，或C_1-3氨基甲酰基)，在Z的定义中，先写的原子是连接在二环环系的4位上；如果R³是氢或三烷基取代的硅基，Y和Y¹是氧，Z是CH₂O时，那么，R¹和R³必需是氢，通式(I)化合物制备方法是把具有CH≡C-R⁵式的化合物(其中R⁵的定义和前所述)，和具有下式(IB)的化合物反应：其中R，R¹，R³，Y，Y¹和Z的定义如前所述，R^2X是一个和R²基团定义相同的基团，但苯环上4位的取代基是碘：或者当化合物(I)中的R⁵是氢，n值是1时，也可以由下列具有式(IC)的化合物：脱溴化氢而制得，这里R，R¹，R³，Y，Y¹和Z的定义如前所述，R^2y是一个和R²基团定义相同的基团，但苯环上4位的取代基是1，2-二溴乙基。