2-氧代-1-{[(取代的磺酰基)-氨基]羰基}氮杂环丁烷类

摘要

带有一个3-酰氨基取代基和在1-位上带有一个活化基团的2-氮杂环丁酮类显示出抗菌活性，此活化基团中的R是或

主权项

1、一种制备具有下式(A)的化合物或其药用盐的方法， 式(A)中R是： R₁是由羧酸衍生而来的酰基，R₂和R₃相同或不同，各自为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、苯基、取代的苯基或者是4、5、6或7元杂环，或者R₂和R₃中一个是氢，另一个是叠氮基、卤甲基、二卤甲基、三卤甲基、烷氧羰基、2-苯乙烯基、2-苯乙炔基、羧基、-CH₂X₁、-S-X₂、-O-X₂、 X₁是叠氮基、氨基、羟基、羧基、烷氧羰基、链烷酰基氨基、苯基羰基氨基、(取代的苯基)羰氨基氨基、烷磺酰氧基、苯磺酰氧基、(取代的苯基)磺酰氧基、苯基、取代的苯基、氰基、 X₂是烷基、取代的烷基、苯基、取代的苯基、苯烷基、(取代的苯基)烷基、链烷酰基、苯基链烷酰基、(取代的苯基)链烷酰基、苯羰基、(取代的苯基)羰基或杂芳基羰基， X₃和X₄中，一个是氢，另一个是氢或烷基， 或者X₃和X₄和与它们相连的碳原子一起形成一个环烷基； X₅是甲酰基、链烷酰基、苯羰基、(取代的苯基)羰基、苯烷羰基、(取代的苯基)烷羰基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、(取代的氨基)羰基或氰基； X₆和X₇相同或不同，各自是氢、烷基、苯基或取代的苯基，或者X₆是氢而X₇是氨基、取代的氨基、链烷酰基氨基或烷氧基，或者X₆和X₇和与它们相连的氮原子共同形成4、5、6或7元杂环； A是-CH=CH-，-(CH₂)_m-，-(CH₂)_m-O-， -(CH₂)_m-NH-或-CH₂-S-CH₂-； m是0，1或2； A₁是一个单键，A₂是一个单键，-NH-，-CH₂-CH₂-NH-，或A₃是-(CH₂)_p-，-NH-CH₂-，-O-CH₂-，A₄是A₅是一个单键，-CH₂-，-NH-CH₂-，-N=CH-，或A₆是一个单键，-CH=CH-或-(CH₂)t-； p是0或1； y是2、3或4； q是0或1； t是1、2、3或4；而且 X是氢、羧基或氨基甲酰基， 本方法的特征在于： (1)使下式化合物与由R₁-羧酸衍生而来的一个R₁酰基进行酰化反应， 或者 (2)在下式化合物中：引入一个-CO-NH-SO₂R活化基团。