环烷基取代的4-氨基苯衍生物的制备方法,申请号CN86105919-传众专利搜索

发明名称	环烷基取代的4-氨基苯衍生物的制备方法
摘要	1.一种制备(I)式化合物及其药用盐的方法(I)式中：R为C<SUB>1</SUB>～C<SUB>4</SUB>烷基；n为1～5的整数；A和B代表下几种情况：(a)A为＝C＝O，B为-O-，-NH-或-CH<SUB>2</SUB>-；或(b)A为-CH<SUB>2</SUB>-B为-O-，-NH-，-CH<SUB>2</SUB>-或＝C＝O；或(c)A为-O-，B为＝C＝O或-CH<SUB>2</SUB>；或(d)A为-NH-，B为＝C＝O或-CH<SUB>2</SUB>-，该方法包括：(1)使(II)式的化合物或其活性衍生物与(III)式化合物反应：(II)式中R的定义同前。
申请公布号	CN86105919A	申请公布日期	1987.03.04
申请号	CN86105919	申请日期	1986.09.05
申请人	法米塔利亚·卡洛·埃巴公司	发明人	帕洛·洛姆巴迪;安格洛;克鲁格诺拉;埃里克·迪·萨利
分类号	C07C101/00;C07C103/76;C07C103/737;C07C87/52;C07C97/065;A61K31/135	主分类号	C07C101/00
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利代理部	代理人	孙令华;林柏楠
主权项	1、本发明涉及用(Ⅰ)式表示的取代的4-氨基苯衍生物及其药用盐的制备方法。(Ⅰ)式中R为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基；n为1～5的整数；A和B代表以下几种情况：(a)A为<img file="86105919_IMG6.GIF" wi="188" he="80" />，B为-O-，-NH-，-CH<sub>2</sub>-；或(b)A为-CH<sub>2</sub>-，B为-O-，-NH-，-CH<sub>2</sub>-或<img file="86105919_IMG7.GIF" wi="208" he="93" />；或(c)A为-O-，B为<img file="86105919_IMG8.GIF" wi="208" he="93" />或-CH<sub>2</sub>-；或(d)A为-NH-，B为<img file="86105919_IMG9.GIF" wi="208" he="93" />或-CH<sub>2</sub>-，本发明的化合物具有抑制芳香酶的能力，适用于治疗与激素有关的肿瘤和前列腺肥大或增生。<img file="86105919_IMG10.GIF" wi="1103" he="388" /><img file="86105919_IMG11.GIF" wi="1250" he="281" />式中n的定义同前，X为OH或NH<sub>2</sub>，这样得到(Ⅰ)式化合物，其中R和n的定义同前，A为<img file="86105919_IMG12.GIF" wi="194" he="188" />，B分别为-O-或-NH-；或(2)使(Ⅳ)式化合物还原<img file="86105919_IMG13.GIF" wi="1281" he="363" />式中R和n的定义同前，A和B代表两种情况，或是(i)A为<img file="86105919_IMG14.GIF" wi="188" he="131" />，B为-O-，-NH-或-CH<sub>2</sub>-，或是(ii)A为-O-，-NH-，或-CH<sub>2</sub>-，B为<img file="86105919_IMG15.GIF" wi="188" he="131" />，这样得到相应的(Ⅰ)式化合物，其中A和B代表两种情况，或是(i)A为<img file="86105919_IMG16.GIF" wi="197" he="117" />，B为-O-，-NH-或-CH<sub>2</sub>-或是(ii)A为-O-，-NH-或-CH<sub>2</sub>-，B为<img file="86105919_IMG17.GIF" wi="197" he="117" />(3)还原(Ⅰ)式的化合物，其中R和n的定义同前，A和B代表(i)A为<img file="86105919_IMG18.GIF" wi="197" he="117" />，B为-O-或NH，或(ii)A为-O-或NH，B为<img file="86105919_IMG19.GIF" wi="197" he="117" />，得到这样相应的(Ⅰ)式化合物，其中A和B代表(i)A为-CH<sub>2</sub>-，B分别为-O-或NH，或(ii)A为-O-或NH，B为-CH<sub>2</sub>-；或(4)使A为<img file="86105919_IMG20.GIF" wi="197" he="117" />，B为-CH<sub>2</sub>-或A为-CH，B为<img file="86105919_IMG21.GIF" wi="197" he="117" />的(Ⅰ)式的化合物脱氧，这样得到A和B均为-CH<sub>2</sub>-的(Ⅰ)式的化合物；如需要，可使(Ⅰ)式的化合物成盐，或由(Ⅰ)式化合物的盐得到(Ⅰ)式的游离化合物，和/或若需要将(Ⅰ)的异构体混合物分离为单一的异构体。
地址	意大利米兰