发明名称 喹啉衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及通式I具有放射增敏作用的新的喹啉衍生物(式中X为氢、卤素或低级烷氧基;n是整数1、2或3;R<SUP>1</SUP>代表氢,R<SUP>2</SUP>为羟基-低级烷基或低级烷氧基-低级烷基或通式IV基团,式中Z为-O-,-S-,-NH-或-N(低级烷基)-;虚线为任意键;m是0或1;或R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>同与它们连接的毗邻氮原子形成5元或6元杂环基,该环可任意含另外的氧、氮或硫杂原子,且可以是任意取代的。)和其药用酸加成盐。
申请公布号 CN86103688A 申请公布日期 1987.02.11
申请号 CN86103688 申请日期 1986.06.03
申请人 埃吉斯药物工厂 发明人 埃迪特·伯伦伊·尼·波尔德曼;拉茨洛·瓦加;拉茨洛·帕洛斯;鲁萨彼托茨;拉茨洛·拉达尼;彼得·托姆普;埃瓦·哈塔·尼·索尔斯;阿格尼·科瓦斯·尼·帕洛塔
分类号 C07D215/46;C07D407/12;C07D409/12;C07D401/12;A61K31/47;//(C07D215/46,215:18) 主分类号 C07D215/46
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 樊卫民;穆德俊
主权项 1、制备通式(I)喹啉衍生物以及其酸加成盐的方法,<img file="86103688_IMG2.GIF" wi="1194" he="531" />(式中:X代表氢、囟素或低级烷氧基;n是整数1、2或3;R<sup>1</sup>代表氢,R<sup>2</sup>代表羟基-低级烷基或低级烷氧基-低级烷基或通式(Ⅳ)的基团,<img file="86103688_IMG3.GIF" wi="1038" he="294" />式中:Z代表-O-,-S-,-NH-或-N(低级烷基)-;虚线代表任意键;m是0或1;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>同与它们连接的毗邻氮原子一起形成一个5员或6员杂环基,该环可任意含有另外的氧、氮或硫杂原子,并且可以是任意取代的。)该方法包括用通式(Ⅱ)的喹啉衍生物<img file="86103688_IMG4.GIF" wi="1125" he="256" />(式中,X和n如上所述;Y代表离去基团)或其酸加成盐与通式(Ⅲ)的胍衍生物<img file="86103688_IMG5.GIF" wi="1069" he="294" />(式中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如上所述)或其酸加成盐反应,如果需要,将由此获得的通式(I)化合物转化成其药学上可接受的酸加成盐或使其盐转化成通式(I)化合物的游离态。
地址 匈牙利布达佩斯