| 发明名称 | 13-卤代米尔贝霉素衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 米尔贝霉素D，A<SUB>3</SUB>和A<SUB>4</SUB>的衍生物以及相应的仲丁基化合物的衍生物，在13-位有一个卤原子；在5-位，它们有一个氧(酮)原子，肟基或取代的肟基。它们可以从已知的化合物，通过把卤化反应，酮基化反应和肟化作用适当组合进行制备。 | ||
| 申请公布号 | CN86104380A | 申请公布日期 | 1987.02.11 |
| 申请号 | CN86104380 | 申请日期 | 1986.05.31 |
| 申请人 | 三共株式会社 | 发明人 | 佐藤一雄;矢内利明;北野训敏;西田;布鲁诺·弗赖;安东尼·奥沙利文 |
| 分类号 | C07D493/22;//(C07D493/22,307:00 C07D311:00,311:00,313:00) | 主分类号 | C07D493/22 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 罗希才 |
| 主权项 | 1、结构式(I)的化合物<img file="86104380_IMG1.GIF" wi="719" he="550" />[其中：R<sup>1</sup>代表甲基，乙基，异丙基或仲丁基；X代表卤原子；和Y代表氧原子或式=N-OR<sup>2</sup>的基团，其中R<sup>2</sup>代表氢原子，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>7</sub>-C<sub>9</sub>芳烷基，至少有一个取代基的C<sub>7</sub>-C<sub>9</sub>芳烷基(取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，卤素和硝基这一组取代基)或式-CH<sub>2</sub>COOR<sup>3</sup>的基团，其中R<sup>3</sup>代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；]或者它的盐或酯的制备方法，包括：(a)结构式(Ⅱa)的化合物的卤化：<img file="86104380_IMG2.GIF" wi="750" he="581" />(其中：R<sup>1</sup>的规定同上，Z代表氧原子或羟基和氢原子)，用卤化剂的卤原子取代13-位上的羟基；(b)当在步骤(a)前后Z代表羟基和氢原子时，则用氧化剂氧化本化合物，使所说的羧基和氢原子转变成氧原子。(c)Z代表氧原子的化合物与式R<sup>2</sup>O-NH<sub>2</sub>的化合物或它的盐，或R<sup>2</sup>代表氢原子，与其酯任意反应，生成结构式(I)的化合物，式中Y代表式为=NOR<sup>2</sup>的基团；和(d)当R<sup>2</sup>代表氢原子时，任意使产物成盐或成酯。 | ||
| 地址 | 日本东京中央区日本桥本町3丁目1-6 | ||