发明名称 喹诺酮羧酸衍生物的制备方法
摘要 本发明的喹诺酮羧酸衍生物如下式表示:<img file="86104414_ab_0.GIF" wi="527" he="252" />它们的水合物及可用于药物的盐能作为抗菌剂。
申请公布号 CN86104414A 申请公布日期 1987.02.04
申请号 CN86104414 申请日期 1986.07.02
申请人 杏林制药株式会社 发明人 增泽国泰;铃江清吾;平井敬二;石崎孝义
分类号 C07D401/10;A61K31/47;//(C07D401/10,207:14,215:54) 主分类号 C07D401/10
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 王巍;杨钢
主权项 一种分子式(Ⅰ)的化合物,它的水合物或可用于药物的酸添加物或硷盐的制备方法,其中,包括式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物的缩合:<img file="86104414_IMG2.GIF" wi="1144" he="725" />其中R是氢或低级烷基,X是卤原子,<img file="86104414_IMG3.GIF" wi="1094" he="288" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别是一个氢原子、一个低级酰基、一个低级烷氧羰基、一个有取代的苄基、一个三苯甲基和一个脂肪族或芳香族磺酰基;无论任何情况,即当R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>两者都是或者其中之一是一个低级酰基、一个低级烷氧羰基、一个有取代的苄基、一个三苯甲基和一个脂肪族或芳香族磺酰基时,缩合产品进一步除去保护基就得到式(Ⅰ)氨基衍生物,当R是低级烷基时,缩合产品再经过水解得到式(Ⅰ)羧酸衍生物。
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