制备7-氨基-3-丙烯基头孢素酸及其酯类的方法

摘要

本发明提供了新型头孢菌素中间体，7β-氨基-3-[(Z)-1-丙烯(-1-)基]-3-头孢烯-4-羧酸及其酯类，具有以上通式。其中3-丙烯基的构型是Z型有时又称顺式(Cis)，R为氢或通常的羧基保护基，及其酸加成盐及R为氢时的上述物质的金属盐。这些化合物可用作制备口服有效的头孢菌素的中间体。

主权项

1、制备具有以下结构式的化合物(其中3-丙烯基具有Z构形，R为氢或通常的羧基保护基)、其酸加成盐以及R为氢时的上述物质的金属盐的方法，该方法包括使具有下列结构式的中间体(其中R的含义与上面所指明的含义相同，ph为苯基)与乙醛在惰性有机反应介质中进行反应，该介质含括二氯甲烷，N，N′-二甲基甲酰胺，异丙醇或它们的混合物，反应温度在0℃到25℃之间，以产生用下式表示的化合物然后脱去亚苄基或同时脱去亚苄基与羧酸保护基，如果需要，再分离3-(Z)及3-(E)异构体，以产生用下式表示的化合物其中R的含义与上述相同。