新的(4-取代的-哌嗪基)哒嗪类的制备方法

摘要

具有止痛和镇咳活性的(4-取代的-哌嗪基)哒嗪，含有此类化合物的组合物，其制备方法和在热血动物中防止或抑制疼痛的方法。

主权项

1、制备具有下式(Ⅰ)的化合物，其N-氧化物形式、一种药物学上可接受的酸加成盐或者可能的立体化学异构形式的方法，其中R是氢，卤素，C1-6烷氧基，羟基或苯基；m是整数2或3；R1，R2，R3和R4每个可独立是氢或C1-6烷基；或当R3和R4取代在不同碳原子上，R3和R4连在一起，可以形成二价残基：-CH2-CH2-；R5是(芳基)C2-6烯基，(芳基)C2-6炔基，(芳基)(羟基)-C1-6烷基或(芳基)(氧代)C1-6烷基；其中芳基是任选地被多至三个取代基取代的苯基，这些取代基每个可独立地选自：包含卤素、C1-6烷基、三氟甲基、硝基、氨基、C1-6烷氧基、羟基及C1-6烷氧羰基的组中，噻吩基，如萘基；其特征在于a)在反应惰性溶剂中式(Ⅱ)的胺与式(Ⅲ)试剂的N-烷基化其中W代表一个活性离去基团；或b)在反应惰性溶剂中式(Ⅳ)的胺与式(Ⅴ)试剂的N-烷基化其中W代表活性离去基团；或，任选地按已知技术的基团变换方法互相转变式(Ⅰ)的化合物；如需要，最好在反应惰性溶剂中用过氧化合物处理，将式(Ⅰ)化合物转变成N-氧化物形式；若进一步需要，用适宜的酸处理将式(Ⅰ)化合物转变成治疗上有活性的非毒性的酸加成盐形式；或相反，用碱将酸加成盐转变成游离碱形式；和/或制备其立体化学的异构形式。