| 发明名称 | 制备苯并噻吩止腹泻剂方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供制备式(I)化合物及其可供药用的酸加成盐方法以及治疗人或动物的腹泻。在式(I)中R<sup>1</sup>在3位或4位上，代表苯基或由卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烷氧羰基取代的苯基；R<sup>2</sup>在2位或7位上，代表式X(CH<sub>2</sub>)nNR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>基团(这里X是-CH＝CH-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-；n是1、2、3或4；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，要么R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与连接它们的氮原子一起形成1-吡咯烷基或哌啶基)；Y是4、5、6或7位上的H，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烷氧羰基。<img file="85105193_ab_0.GIF" wi="653" he="266" /> | ||
| 申请公布号 | CN85105193A | 申请公布日期 | 1987.01.28 |
| 申请号 | CN85105193 | 申请日期 | 1985.07.08 |
| 申请人 | 辉瑞公司 | 发明人 | 斯蒂芬·詹姆斯·雷 |
| 分类号 | C07D333/58;C07D409/06;A61K31/38;A61K31/395;//(C07D409/06,333:58,295:00)(C07D409/06,333:58,207:00) | 主分类号 | C07D333/58 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 罗宏;刘元金 |
| 主权项 | 1、制备式(I)化合物及其可药用的酸加成盐的方法其中R1连在3位或4位上，代表苯基或由卤代C1-C4烷氧基或C2-C5烷氧羰基取代的苯基；R2连在2位或7位上，代表一个下式的基团：(这里X是-CH=CH-或-(CH2)2-；n是1、2、3或4；R3和R4各自代表H或C1-C4烷基，要么R3和R4与连接它们的氮原子一起形成1-吡咯烷基或哌啶基)；Y是4、5、6或7位上的H，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或C2-C5烷氧羰基，并且当R2连在2位上时，R1则连在3位或4位上，而当R2连在7位上时，R1在3位上；此物制备方法包括式(Ⅲ)的化合物：(其中R1和Y的定义同前)与式(Ⅳ)化合物同强碱反应得到的内鎓盐发生反应而得到，式Ⅳ)中n的定义同前，α是CH2NR3R4或CH，hal-是卤离子；在α是CH2NR3R4的情况下，还原X是-CH=CH-的反应生成物而得到X是(CH2)2的式(I)化合物，或在α是CN的情况下，还原反应生成物得到X是(CH2)2和R3、R4都是氢的式(I)化合物，假若需要，接着再烷基化得到R3和R4是C1-C4烷基的式(I)化合物；并且制成可供药用的此产物的盐。 | ||
| 地址 | 巴拿马科隆 | ||