制备具有抗菌活性的喹诺酮羧酸酯类的方法

摘要

通式(I)或(II)的具有抗菌活性的新的喹啉羧酸酯类。其中A代表氮或C-R⁴，R⁴表示氢，氟，氯或甲基，B代表(III)或(IV)，并进一步B代表(V)如果R¹不表示为环丙基，其中R³，R⁵，R⁶，R⁷，及R⁸代表氢或各种有机基团，R¹及R²为有机基团，Z代表氧，被甲基或苯基取代的氮，或CH₂，及药物上有用的水合物及其酸加成盐。

主权项

1、制备通式(Ⅰ)或(Ⅱ)的喹诺酮羧酸酯类的方法其中A代表氮或C-R⁴，其中R⁴表示氢，氟，氯或甲基，B代表，及进一步B代表，如果R¹不表示环丙基，其中R⁵表示氢或具有1-4个碳原子的支链或直链烷基并可以被羟基或甲氧基随意取代，R⁶代表氢，甲基或苯基，R⁷代表氢或甲基及R⁸代表氢，羟基，氨基，在烷基部份有1-2个碳原子的烷基一或二烷基氨基，羟甲基，氨甲基或烷基中有1-2个碳原子的烷基一或二烷基氨基甲基，R¹代表有1-3个碳原子的烷基，环丙基、2-氟乙基，甲氧基，4-氟苯基或甲氨基，R²表示有1-6个碳原子的烷基并可以被甲氧基或2-甲氧基乙氧基，或环已基，苄基，2-氧代丙基，苯甲酰甲基，乙氧羰基甲基或新戊酰氧基甲基随意取代及R³表示氢，甲基或乙基及Z代表氧，甲基或苯基取代的氮，或CH₂及药物上可用的水合物及其酸加成盐，其特征在于将相应的喹诺酮羧酸(Ⅲ)或(Ⅳ)其中A，B，R¹，R³及Z具有上述含义，与通式为(Ⅴ)的醇其中R²具有上述含义，在强酸存在下反应或将通式(Ⅵ)及(Ⅶ)的喹诺酮羧酸酯类其中A，R¹，R²，R³及Z具有上述含义及X表示囟素，最好是氟或氯与通式为(Ⅷ)的胺类反应其中B具有上述含义，如果适当，反应在酸一结合剂存在下进行，或将通式为(Ⅸ)及(Ⅹ)的羧酸盐其中A，B，R¹，R³及Z具有上述含义及M⁺代表Na⁺，K⁺，1/2Ca²⁺或Ag⁺，与通式为(Ⅺ)的化合物反应其中R²具有上述含义及y代表囟素，最好为氯，溴或碘。