制备杂环化合物及其制药容许盐的方法

摘要

本发明叙述一类杂环化合物，特别是一些以噻二嗪酮环(thia—diazinone ring)作为其三环结构之一部分的化合物；还叙述了上述化合物的制备工艺和中间体，含有该化合物的制剂以及作为强心剂时的用途。本发明提出上述化合物的结构，(如(I)式)及其用于制药的盐类，式中R¹、R²、R³等的含义见说明书。

主权项

1、化学式(I)的化合物及其医药上可接受的盐类的制备工艺，其中R¹为氢、C_1-6烷基、卤素基、氰基、硝基、氨基、-NHCOR⁴基、-COR⁵基或-NHC(NCN)NHR⁶基；R₄为氢、C_1-6烷氧基、由苯基任意取代的C_1-6烷基或者-NR⁷R⁸基；R⁷和R⁸各为氢、C_1-6烷基或苄基；R⁵为羟基、氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或-NR⁷R⁸基；R⁶为氢或C_1-6烷基；R²为氢、或C_1-4烷基；R³为氢、或C_1-4烷基；n是1，当R³是氢时，n也可能是2；工艺包括：a)为了制备化学式(I)的化合物，其中R³是氢，将具有化学式(Ⅲ)的化合物脱烷基：其中n和R²如前所述，R¹¹是如前所述的R¹或其母体产物，R¹⁰是C_1-4烷基或b)使具有化学式(Ⅳ)的化合物在酸存在下发生环化反应：其中R²、R³、n和R¹¹如前所述。R¹²是任意的被护氨基；此后如果必需：I)将R¹¹转化为R¹；Ⅱ)去掉任何保护基；Ⅲ)制成药品盐。