制备二氢吡啶制剂的方法

摘要

本发明涉及具有改善生物利用率的新型固体二氢吡啶制剂，其中含有1份(重量)式I的微溶二氢吡啶和1.0至20份(重量)易溶于水的填料，优选2至15份，如必要，可加其他一般的助剂和赋形剂。式I中，R¹是由C₂—C₃烷氧基选择取代的C₁—C₄烷基，R²是由C₁—C₃烷氧基选择取代的C₁—C₁₀烷基，三氟甲基或N-甲基-N-苄氨基；R³为C₁—C₄烷基，氰基或羟甲基；X为2-或3-硝基，2，3-二氯或在2，3位上含有＝N-O-N＝的环。

主权项

1、制备一类具有改善生物利用率的固体二氢吡啶制剂的方法，其特征在于通式Ⅰ的微溶二氢吡啶其中，R¹表示C₁-C₄的烷基，可取代或不取代C₂-C₃的烷氧基；R²表示C₁-C₁₀的烷基，可取代或不取代C₁-C₃的烷氧基，三氟甲基或N-甲基-N-苄胺基；R³表示C₁-C₄的烷基，氰基或羟甲基；X表示2-或3-硝基，2，3-二氯或一个含有=N-O-N=的与2，3位相连的环，是由通式Ⅱ的烯内鎓盐化合物，其中R¹和X正如上述定义的相同，与通式Ⅲ的烯胺化合物反应，其中R²和R³正如上述所定义的相同，并在碳原子数为1至4的低脂肪醇存在下以及温度在40和100℃之间反应制得的；利用重量份数为1至20份的易溶于水的助剂使上述化合物变为通式Ⅰ的重量份数为1份的化合物，在适当的场合下可加入一些其它常用的助剂和赋形剂，制备成一种具有改善生物利用率的制剂。