| 发明名称 | 用为免疫调节剂的2-苄基-4-(4-吡啶基)噻唑类和其衍生物的制造方法 | ||
| 摘要 | 用转化苄基氰化物成对应的硫代酰胺，随后与4-溴代乙酰吡啶缩合，来制造2-苄基-4-(4-吡啶基)噻唑和它的衍生物，该噻唑衍生物被证明为有效的免疫调节剂。 | ||
| 申请公布号 | CN85105898A | 申请公布日期 | 1987.01.21 |
| 申请号 | CN85105898 | 申请日期 | 1985.07.25 |
| 申请人 | 默克有限公司 | 发明人 | 戴维·A·博尔顿;弗农·L·穆尔;伊霍·E·柯伯卡;阿斯艾尼·A·佩斯奥莱努 |
| 分类号 | D07D417/04;A61K31/445;//(C07D417/04,213:02,277:20) | 主分类号 | D07D417/04 |
| 代理机构 | 上海专利事务所 | 代理人 | 顾天华 |
| 主权项 | 1、一种制备分子式(1)化合物或它的药用盐的方法，<img file="85105898_IMG1.GIF" wi="775" he="569" />那里R和R′各自是(1)氢；(2)卤；(3)低烷氧基；(4)低烷基硫代；(5)低烷基亚硫酸酰基；(6)低烷基磺酰；(7)未取代的或取代的苯基低烷氧基；(8)低烷基；(9)低链烯基；(10)低链烷酰；(11)卤低烷基；(12)-COORa，这里Ra是H或C<sub>1-6</sub>烷基；(13)芳基；(14)芳氧基或芳基-S-；(15)氰基；(16)羟基低烷基；(17)卤低链烷酰；(18)低链烷酰氧基；(19)未取代的或取代的杂芳基；(20)-NRa CO Rb，这里Ra和Rb各自是H或C<sub>1-6</sub>烷基；(21)-NO<sub>2</sub>：(22)-NRa Rb：(23)-ORa；(24)-CONRa Rb；(25)-CORa；(26)-NRa CONRb Rb；(27)-NRa CORb；(28)-OCORa；(29)-SCORa；或(30)-OCH<sub>2</sub>O-。R<sup>2</sup>能用一单键或一双键与苄基碳连结：对双键的连结，R<sup>2</sup>仅能是=O，=S，=NRa，或=CH-Rc这里Rc是Ra，ORa或卤；对单键是连结，可有R<sup>2</sup>的一个或二个位置，每一R各自是Rc；R是Ra，卤或卤低烷基；n是1至4；m是1至5；和q是0或1。其特征在于：(a)在一种酸或一种碱存在的情况下以一个分子式为<img file="85105898_IMG2.GIF" wi="313" he="488" />的化合理处理一个分子式为<img file="85105898_IMG3.GIF" wi="463" he="369" />的化合物。(b)在一种强碱存在的情况下以一个分子式为<img file="85105898_IMG4.GIF" wi="475" he="294" />的化合物处理一个分子式为<img file="85105898_IMG5.GIF" wi="388" he="500" />的化合物。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州07065拉哈路林科道东126号 | ||