| 主权项 |
1.一种制备式(I)化合物之方法, 及,其中适当者,其E/Z异构物,E/Z异构物之混合物及/ 或互变异构物,于每一情况中系呈游离形式或盐形 式,其中 Q为CH或N: Y为NO2或CN; Z为CHR3,O,NR3或S; R1和R2彼此独立地各为氢或C1-C8烷基,其为未经取代 者或经R4取代者;或两者一起为具有2或3个碳原子 的烷撑(alkylene)桥联,其视情况含有一选自NR5,O和S 所组成之族群中的杂原子; R3为H或C1-C12烷基,其为未经取代者或经R4取代者, R4为未经取代或经取代的芳基或杂芳基,且 R5为H或C1-C12烷基;其中 a)将式(II)化合物 其为已知者或为可用已知方法制得者且其中X为一 离去基;与一氯化剂于1-50莫耳%SO2之存在下反应形 成式(III)化合物 或,其中适当者,其互变异构物,于每一情况中皆呈 游离形式或盐形式;及 b)将由此所得式(III)化合物与式(IV)化合物反应, 其为已知者或可用已知方法制得者且其中R1,R2,Y,Z 和Q为如前述对式(I)化合物所定义者; 于该方法中,根据方法步骤a)的氯化反应系以连续 法实施。 2.如申请专利范围第1项之方法,其中在该程序步骤 a)中系使用极性非质子型溶剂。 3.如申请专利范围第1项之方法,其系在没有溶剂下 进行。 4.如申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其系 在事先制造的2-氯-5-氯甲基-唑的存在下进行。 5.一种制备式(III)化合物之方法, 其中将式(II)化合物 其中X为离去基,或其中适当者,其互变异构物,于每 一情况中皆呈游离形式或盐形式;与氯化剂于1-50 莫耳%SO2之存在下反应; 于该方法中,该反应系以连续法实施。 6.如申请专利范围第1或5项之方法,其中SO2系以SO2 气体的形式或以SO2-释出剂之形式被使用。 7.如申请专利范围第6项之方法,其中该SO2-释出剂 为SO2Cl2。 |
