制备7-卤-7-去氧林可霉素及其类似化合物的改进方法

摘要

制备7-卤-7-去氧林可霉素及其类似化合物的改进方法。制备的化合物具有抗菌活性。

主权项

1、制备7-卤-7-去氧林可霉素和它的类似化合物的方法。该方法包括以下步骤：(a)从林可霉素和它的类似化合物与有如下分子式的二卤化酰胺反应其中，卤素是溴原子或氯原子，R₁和R₂是相同的基团或不同的基团。它们选自芳基、含有1-8个碳原子的烷基。或者R₁和R₂及与它们连接的氮原子一起构成一个杂环，该杂环选自：(a)含碳和氮的四至八元杂环和(b)吗啉代。(b)加热步骤(a)中生成的加成化合物，生成7-卤-7-去氧加成化合物。(c)用碱的水溶液水解步骤(b)中生成的7-卤-7-去氧加成化合物。(d)分离7-卤-7-去氧林可霉素化合物。