3-连氮甲基利福霉素类物质的制备方法

摘要

式I中R为氢或乙酰基；R₁为氢或低级烷基；R₂为可被各有一到三个碳原子的二烷氧基取代的C₂～C₄烷基；R₃为C₁～C₄烷基；R₂和R₃可与氨基氮原子形成可由下列基团取代的至多含两个杂原子的四到八员杂环：氢基、烷氧基、二烷氧基或亚烷二氧基(烷氧基、二烷氧基的烷氧基和亚烷二氧基各有一到四个碳原子)、C₇～C₉芳烷亚胺基、C₁～C₄酰氧基；R₁和R₂可同氨基氮原子和碳原子形成可被C₁～C₄烷基或烷氧基取代的五到七员杂环。此化合物有抗菌性，能抗革兰氏阳性和阴性菌及分支杆菌属。

主权项

1、制备具有下式(Ⅰ)结构的3-连氮甲基利福霉素的一种方法：式中：R代表氢或乙酰基；R₁代表氢或低级烷基；R₂代表具有2到4个碳原子的烷基，该烷基可被二烷氧基所取代，该二烷氧基的两个烷氧基相同且具有1到3个碳原子；R₃代表一个1到4个碳原子的烷基；R₂和R₃可以和氨基氮原子形成一个四到八员的杂环，该杂环最多含有二个杂原子，可由下列基团所取代：羟基、烷氧基、二烷氧基或亚烷二氧基团，其中烷氧基、二烷氧基的烷氧基和亚烷二氧基各具有1到4个碳原子且二烷氧基的两个烷氧基相同，或具有7到9个碳原子的芳烷亚胺基，或具有1到4个碳原子的酰氧基；R₁和R₂可同氨基氮原子以及碳原子形成一个五到七员的杂环，该杂环可被具有1到4个碳原子的烷基或烷氧基所取代；本方法包括：在一种惰性有机溶剂中将3-甲酰基-利福霉素SV同肼、并且同具有结构式Ⅱ的一种化合物反应，其中Y代表烷氧基，R₁、R₂和R₃已解释如上，X代表一种酸的残基，它适合于同氨基氮原子形成一种季铵盐，并且通过结晶操作使所得化合物分离出来。