β-淀粉样蛋白产生和分泌的抑制剂

摘要

提供了对β-淀粉样蛋白的产生或分泌具有抑制活性的新型化合物。所述化合物包括由以下通式(1)表示的化合物，以及它们的盐和它们中任一种的溶剂化物：并且能被各种取代基所取代。

主权项

1.一种由以下通式(3)表示的化合物：式中，R¹⁵表示未取代的或者具有一个或多个取代基的吡啶基、嘧啶基、噻唑基或苯并咪唑基，R¹⁶表示未取代的或者具有1-3个选自卤原子和CN的取代基的苯基或吡啶基，R¹⁷表示未取代的或者具有1-3个选自卤原子、CN、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基的苯基或吡啶基，R¹⁸表示氢原子，X表示-SO₂-；其中，由R¹⁵表示的吡啶基、嘧啶基、噻唑基或苯并咪唑基的取代基是-Q²⁰¹-Q²⁰²-Q²⁰³-Q²⁰⁴-Q²⁰⁵-Q²⁰⁶-Q²⁰⁷，式中，Q²⁰¹表示单键、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烯基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氧戊环基、呋喃基或硫代吗啉基；Q²⁰²表示单键、-O-、-NH-、-CH＝-N-、-C(烷基)＝N-、-N(烷基)-或-S-；Q²⁰³表示单键、-CO-、-CS-、-SO-、-SO₂-或-CONH-；Q²⁰⁴表示单键、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烯基、苯基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氧戊环基、呋喃基或硫代吗啉基；Q²⁰⁵表示单键、-NH-或-N(烷基)-；Q²⁰⁶表示单键、-O-、-CO-、-CS-、-SO₂-、-SO-或-S-；Q²⁰⁷表示氢原子、卤原子、羟基、桥氧基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯氧基、叠氮基、氰基、氨基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-6烷基)氨基、C_2-6烷酰基氨基、二(C_2-6烷酰基)氨基、羧基氨基、C_1-6烷氧基羰基氨基、二(C_1-6烷氧基)羰基氨基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氧戊环基、呋喃基、硫代吗啉基、苯基、哌啶基氧基、哌嗪基氧基、吗啉基氧基、二氧戊环基氧基、呋喃基氧基、硫代吗啉基氧基或苯基-氧基，其中，具有1-6碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烯基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氧戊环基、呋喃基、硫代吗啉基、哌啶基-氧基、哌嗪基-氧基、吗啉基-氧基、二氧戊环基-氧基、呋喃基-氧基、硫代吗啉基-氧基、苯基或苯基-氧基是未取代的或者被1-3个取代基所取代，所述取代基选自卤原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、羧基氨基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基氨基C_1-6烷基、甲酰基、C_2-6烷酰基、桥氧基、硝基、氰基、叠氮基、脒基、C_2-6烯氧基、羟基、羧基、C_7-16芳烷基、硫代基、C_2-7烷酰基、C_2-7硫代烷酰基、硫代甲酰基、氨基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、C_1-6烷基氨基甲酰基、二(C_1-6烷基)氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、C_1-6烷基硫代氨基甲酰基、二(C_1-6烷基)硫代氨基甲酰基、C_1-6烷氧基氨基甲酰基氨基、C_1-6烷氧基氨基甲酰基(C_1-6烷基)氨基、C_2-7烷酰基氨基、C_2-7烷酰基(C_1-6烷基)氨基、硫代C_2-7烷酰基氨基、硫代C_2-7烷酰基(C_1-6烷基)氨基、甲酰基氨基、甲酰基(C_1-6烷基)氨基、硫代甲酰基氨基、硫代甲酰基(C_1-6烷基)氨基、C_2-7烷酰基氧基、甲酰基氧基、C_1-6烷氧基羰基氧基、氨基甲酰基氧基、C_1-6烷基氨基甲酰基氧基、二(C_1-6烷基)氨基甲酰基氧基、氨基羰基氨基、(C_1-6烷基)氨基羰基氨基、二(C_1-6烷基)氨基羰基氨基、氨基羰基(C_1-6烷基)氨基、(C_1-6烷基)氨基羰基(C_1-6烷基)氨基、二(C_1-6烷基)氨基羰基(C_1-6烷基)氨基、巯基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚硫酰基、C_1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、C_1-6烷基氨基磺酰基、二(C_1-6烷基)氨基磺酰基、C_1-6烷基磺酰基氨基、C_1-6烷基磺酰基(C_1-6烷基)氨基、氨基磺酰基氨基、C_1-6烷基氨基磺酰基氨基、二(C_1-6烷基)氨基磺酰基氨基、氨基磺酰基(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷基氨基磺酰基(C_1-6烷基)氨基和二(C_1-6烷基)氨基磺酰基(C_1-6烷基)氨基。