具有耐药逆转与多靶点效应的抗疟疾药品制备方法

摘要

本发明公开了一种具有耐药逆转与多靶点效应的抗疟疾药品制备方法，其步骤包括，备料、制备水溶性中药包合微球、制备醇溶性中药包合微球和制备水溶性化药包合微球工艺流程，本发明以β-环糊精为骨架材料，包合纳米磁性生物材料载体材料和药物组合；该载药纳米磁性微球可迅速与靶细胞结合，穿透靶细胞膜进入细胞内，实现药物分子的跨膜转运，抑制靶细胞的基因表达与扩增使其变性坏死或凋亡，同时达到耐药逆转作用，这种抗疟疾口服剂不仅干扰疟原虫裂殖体DNA的复制与RNA转录过程，对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体进行杀灭，同时对疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体进行有效杀灭；同时达到病因预防、控制疟疾流行与传播之目的。

主权项

1、一种具有耐药逆转与多靶点效应的抗疟疾药品制备方法，其特征在于：其包括如下步骤：备料：准备载体材料、骨架材料、药物和溶剂，其中，载体材料为纳米磁性生物材料，即粒子直径在2～20nm之间的Fe3O4粉体，骨架材料为β-环糊精，溶剂为水和乙醇，药物为中药提取物与化学药物，其中中药提取物由下列重量份额的药物组成：青蒿素10～30份、知母10～30份、丹皮10～30份、水牛角10～30份、鳖甲10～30份，化学药物由下列重量份额的药物组成：阿莫地喹40～80份、氯喹20～40份、伯氨喹1～20份；制备水溶性中药包合微球：将β-环糊精和知母、丹皮、水牛角和鳖甲的提取物加入可变速搅拌机中，以50～200转/分钟的频率均速搅拌5至15分钟，然后加入Fe3O4粉体后再均速搅拌30～90分钟，改以50～500转/分钟频率搅拌，并连续缓慢注入水，至成浆后取出并倒入超分子包络化合机，开动包络化合头以1000～3000转/分钟的频率包络化合30～120分钟后取出并倒入容器；载体材料、骨架材料与药物的重量比为：0.001～0.01∶1∶1；药物与溶剂的重量比为1∶1～2，待浆料稳定24小时后进行40～65℃恒温干燥到湿度为5～12％；将干燥后的药品粉碎过筛备用；制备醇溶性中药包合微球：按照上述制备水溶性中药包合微球的方法，将知母、丹皮、水牛角和鳖甲提取物换成青蒿素提取物，将溶剂换成乙醇，制取醇溶性中药包合微球粉末备用；制备水溶性化药包合微球：按照上述制备水溶性中药包合微球的方法，将知母、丹皮、水牛角和鳖甲四种提取物换成阿莫地喹、氯喹和伯氨喹，制备水溶性化药包合微球粉末备用；将上述三种包合微球粉末均匀混合，然后灌装胶囊或压片包衣。