发明名称 三唑杀真菌剂
摘要 结构式为: <img file="85104471_ab_0.GIF" wi="733" he="222" /> 的化合物,其中R为一可任意地被1-3个取代基取代 的苯基,每个取代基任意地选自 F,Cl,Br,I,CF<sub>3</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C1-C4烷氧基或R为 一个5-氯吡啶-2基团;X为OH,F,Cl或Br;以及该 化合物(其中X为OH)的O-酯和O-醚;和所说化 合物和O-酯及O-醚的医药上和农业上容许的盐。该化合物用作人类和农业杀真菌剂。
申请公布号 CN85104471A 申请公布日期 1986.12.10
申请号 CN85104471 申请日期 1985.06.11
申请人 辉瑞公司 发明人 巴斯;库珀;理查森
分类号 C07D249/08;A61K31/41;A01N43/64 主分类号 C07D249/08
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 巫肖南;李雒英
主权项 1、由下式所表示的化合物,或它的O-酯、O-醚或是它的在医药上或农业上容许的盐的制备方法<img file="85104471_IMG2.GIF" wi="1693" he="393" />式中R为一个任意被1至3个,可由任意选自F,Cl,Br,I,CH<sub>3</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基的取代基所取代的苯基团,或R是-5-氯吡啶-2基团;和X为OH,F,Cl或Br,特征在于使结构式为:<img file="85104471_IMG3.GIF" wi="1527" he="427" />式中R为如上所说明的,一种环氧乙烷与1,2,4-三唑或其碱式盐起反应,从而产生一种结构式(I)(其中X为OH)的化合物,所说的方法可任选地继之以下一种或一种以上步骤:(a)卤化结构式(I)(其中X为OH)的化合物,以使产生一种结构式(I),其中X为F,Cl或Br的化合物;(b)使结构式(I)(其中X为OH)的化合物转化成-酯或-醚;和(c)通过与一合适的酸反应使结构式(I)的化合物转化成医药上或农业上容许的盐。
地址 巴拿马科隆