氨基酸衍生物的制备方法及其应用

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的新氨基酸衍生物及其可药用盐。式中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶的含义如说明书所述。本发明也介绍了所述氨基酸衍生物及其可药用盐的制备方法和应用。

主权项

1、式化合物的制备方法，其中R¹是氢，氨基或保护的氨基，R²是氢，羧基或保护的羧基，R³是氢，羧基或保护的羧基，R⁴是低级烷基，氨基(低级)烷基，保护的氨基(低级)烷基，氨甲酰(低级)烷基或保护的氨甲酰(低级)烷基，R⁵是氢或低级烷基和R⁶是氢，可有合适取代基(一个或多个)的芳(低级)烷基或杂环(低级)烷基，或其盐，包括(1)属于双毛壳孢Discosia种属的产生FR-900490的菌株在营养剂中培养并从所得的有FR-900490的培养液中回收FR-900490。(2)将式化合物，其中R¹和R⁴各如前规定，或其在羧基上活泼的衍生物或其盐和式的化合物，其中R²，R³，R⁵和R⁶各如前规定，或其在氨基上活泼的衍生物，或其盐进行反应生成式的化合物，其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶各如前规定，或其盐，或(3)将式的化合物，其中R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶各如前规定，和R¹_a是保护的氨基，或其盐经受氨基保护基的消去反应生成式的化合物，其中R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶各如前规定，或其盐，或(4)将式的化合物，其中R¹，R³，R⁴，R⁵和R⁶各如前规定，和R²_a是一保护的羧基，或其盐经受羧基保护基的消去反应生成式的化合物其中R¹，R³，R⁴，R⁵和R⁶各如前规定，或其盐，或(5)将式的化合物，其中R¹，R²，R³，R⁵和R⁶各如前规定，和R⁴_a是一保护的氨甲酰(低级)烷基，或其盐经受氨甲酰保护基的消去反应生成式的化合物，其中R¹，R²，R³，R⁵和R⁶各如前规定，和R⁴_b是氨甲酰(低级)烷基，或其盐。