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1.制造下面结构式之一化合物的方法 其中R,R',R〞每一个都是氢或 1-4个碳原子之较低级烷基;X为 氢,氯,溴,C1-C4烷硫基, C1-C4烷氧亚硫醯基,C1-C4 烷基硫醯基,羟基,苯甲醯基,Y为 氢,卤素,二-或三-氯,烷基,烷 氧基,甲二氧基,或苯氧基;处线指 出于2,3-或3,4-位上任意存 在一双键,当虚线代表在2,3一位 上之一双键时R-基不存在,当虚线 指的是存在一双键时,X和Y二者不 能都是氢;此方法包括将具以下结构 式之一适当醇之环化反应。 和 其中X,Y,R,R'和R〞如上面 所定义,虚线是一任意双键,Q为甲 氧基或氯,若是2-甲氧基呲啶则用 氢溴酸和醋酸,或当Q是氯时则与强 酸反应,当生成物在3,4一位上是 一双键时,则用氢和Raney镍在一 钝性有机溶剂如四氢 喃和乙醇之混 合物中并在环境温度下催化还原反应 生成对应之饱和化合物。2.依请求专利部份第1.项 为用以制造一 具以下结构式之化合物的方法 其中x是氢,氯,溴,C1-C4烷 硫基,C1-C4烷基硫醯基,C1 -C4烷基亚硫醯基,羟基,苯甲醯 基,Y为氢,卤素,二-或三-氯, 烷基,烷氧基,甲二氧基,或苯氧基 ;此方法包括将一异以下构造式之适 当醇类进行环化。 和 其中X和Y如上所所定义,虚线为一 任意之双键,Q为甲氧基或氯,若为 2-甲氧基呲啶则用氢溴酸和醋酸或 当Q是氯时则再与强 反应,当生成 物于3,4-位上有双键时则用氢和 Raney 镍在一钝性有机溶剂如四氢 喃和乙醇之混合物中并在环境温度 下进行催化还原。3.依请求专利部份第1.项为用以 制造具 下面结构式之化合物的方法 其中X"为氯,溴,或甲磺醯基; Y"为氯或二-氯;此法包括将具以 和 其中X"和Y"如上面所定义,虚线 为一任意双键,用氢溴酸和醋酸,若 生成物于3,4-位上含一双键时则 再用氢和Raney 镍在一钝性有机溶 剂如四氢 喃和乙醇之混合物中并在 环境温度下进行催化还原反应。4.依请求专利部 份第1.项为用以制造一 具以下结构式之化合物的方法 其中X"是氯,溴,或甲磺醯基;此 法包括将一具以下构造式之适当醇进 行环化反应 和 其其x"如上面所定义而虚线则为一 任意双键,用氢溴酸和醋酸,若生成 物于3,4-位上是一双键时,则再 用氢和Raney 镍在一钝性有机溶剂 如四氢 喃和乙醇之混合物中并在环 境温度下进行催化还原反应。5.依请求专利部份 第1.项用以制造6- 溴-2-(3,4-二氯苯基)-3 ,4-二氢-2氢-呲喃并[2,3 -b]呲啶之方法包括将(E)-5 -溴-a-[2-(3,4-二氯苯 基)乙烯基]-2-甲氧基-3-呲 啶甲醇与氢溴酸和醋酸反应随后再用 氢和Raney 镍在一钝性有机溶剂如 四氢 喃和乙醇之混合物中并在环境 温度下将获得之生成物进行催化还原 。6.依请求专利部份第1.项用以制造6- 溴-2-(3,4-二氯苯基)-3 ,4-二氢-2氢-呲喃并[2,3 -b]呲啶之方法包括将a-[2- (5-溴-2-甲氧基-3-呲啶基 )乙烯基]-3,4-二氯苯甲醇与 氢溴酸和醋酸反应,随后再用氢和 Raney 镍在一钝性有机溶剂如四氢 喃和乙醇之混合物中并在环境度 下将获得之生成物进行催化还原。7.依请求专利 部份第1.项用以制造6- 氯-2-(3,4-二氯苯基)-3 ,4-二氢-2氢-呲喃并[2,3 -b]呲啶之方法包括将(E)-5 -氯-a[2-(3,4-二氯苯 基)乙烯基]-2-甲氧基-3-呲 啶甲醇与氢溴酸和醋酸反应随后将此 生成物用氢和Raney 镍在一钝性有 机溶剂如四氢 喃和乙醇之混合物中 并在环境温度下进行催化还原。8.依请求专利部 份第1.项用以制造6- 氯-2-(3,4-二氯苯基)-3 ,4-二氢-2氢-呲喃并[2,3 -b]呲啶之方法包括将3-(5- 氯-2-甲氯基-3-呲啶基)-1 -(3,4-二氯苯基)丙-1-醇 与氢溴酸和醋酸反应。9.依请求专利部份第1.项用 以制造2- (3,4-二氯苯基)-3,4-二 氢-6-(甲磺醯基)-2氢-呲喃 并[2,3-b]呲啶之方法包括将 3-(5-甲磺醯基)-2-甲氧基 -3-呲啶基)-1-(3,4-二 氯苯基)丙-1-醇与氢溴酸和醋酸 反应。10.依请求专利部份第1.项用以制造2- (3,4-二氯苯基)-3,4-二 氢-6-(甲磺醯基)-2氢-呲喃 并[2,3-b]呲啶之方法包括将 3-[2-氯-5-(甲磺醯基)- 3-呲啶基]-1-(3,4-二氯 苯基)丙-1-醇与强 反应。11.依请求专利部份第1.项 用以制造6- 溴-2-(4-氯苯基)-3,4- 二氢-2氢-呲喃并[2,3-b] 呲啶之方法包括将-[2-(5- 溴-2-甲氧基-3-呲啶基)乙烯 基]-4-氯苯甲醇与氢溴酸和醋酸 反应随后将此获得之产物用氢和 Raney 镍在一钝性有机溶剂如四氢 喃和乙醇之混合物中并在环境温度 下进行催化还原。12.依请求专利部份第1.项用以 制造6- 氯-2-(4-氯苯基)-3,4- 二氢-2氢-呲喃并[2,3-b] 呲啶之方法包括将(E)-5-氯- -[2-(4-氯苯基)乙烯基] -2-甲氧基-3-呲啶甲醇与氢溴 酸和醋酸反应,随后再将此获得的生 成物用氢和Raney 镍在一钝性有机 溶剂四氢 喃和乙醇之混合物中并 在环境温度下进行催化还原。 |
