| 主权项 |
1.一种如下式化合物及其酸加成盐之制 法: H-(H2C-C=CH-CH2)n-HH-C-R 式中n为1至6之整数; R为(i)氢 (ii)任意由卤素,氰基, 苯基,C1-C5烷基苯基,苯氧基 ,苯甲醯胺基,二(C1-C5烷基 )胺基,C1-C5烷氧基和5或6 员杂环基所组成之族群选出者,所取 代之C1-C15烷基, (iii)任意由苯基和5或6 员杂环基所组成之族群选出者所取代 之C2-C5烯基, (iv)C4-C12二烯基, (v)任意由由素,C1- C5烷基,C1-C5烷氧基,C1 -C5烷醯氧基,二(C1-C5烷 基)胺基,C2-C6烷氧羰基, C1-C5烷硫基,C1-C5烷基 亚磺醯基,C1-C5烷基磺醯基, 硝基和羟基所组成之族群选出者所取 代之芳基, (vi)任意由二(C1- C5烷基)胺基-(C1-C5烷基 ),苯基(C1-C5烷基),卤代 苯基(C1-C5烷基),3,4- 亚甲二氧苯基(C1-C5烷基), 吗 基(C1-C5烷基), 啶基 -C1-C5烷基,苯基,卤代苯基 ,三氟甲基苯基,C1-C5烷基所 组成之族群选出者所取代之胺基, (viii)任意由C1-C5烷 基,苯基胺基,卤代苯基胺基,三氟 甲基苯基胺基,C1-C5烷氧基苯 基胺基,C1-C5烷氧基,C2- C6烷氧羰基,苯基, 啶基,卤代 苯甲醯基,卤代苯甲基及3,4-亚 甲二氧苯基甲基所组成之族群选出者 所取代之杂环基;及 X为硫或氧,包括: (A)将下式化合物 H-(H2C-C=CH-CH2)n-NH2 式中n如前所定义者, 和下式化合物或其反应性衍生物反 应: 式中R如前所定义者,可得下式化 合物: (B)将式Ia化合物: 和(IV)的胺,在室温至加热温度 之适当溶剂下反应,得到式(Ib) 化合物: 式中n如前所定义者; m为1至5之整数; Hal为卤素(如氯,溴,碘等 ); R1及R2各为C1-C5烷 基或一起结合形成饱和杂环基如 咯烷基, 啶基, 基,吗 基 , 唑烷基等,或不饱和杂环基如 咯基或 唑基及其类似者;可为 C1-C5烷基取代之杂环基; (C)将聚戊间二烯基胺(II)及胺(V) 和化合物(VI), 在一冷却温度下反应,而后所得中 间物和另一化合物(II)和(V) ,于冷却至加热温度反应,得到化 合物(Ic): 式中n及X各如前所定义者; R3及R4一起和相邻的氮结 合可形成任意取代之胺基 ; Y为氯,溴或1-咪唑基; (D)将聚戊间二烯基胺(II)和卤化甲 胺醯(VII) 在冷却至室温之适当溶剂中反应, 而得到化合物(Ic'): 式中n,X及Hal各如前所定义者 ; R3及R4一起和相邻的氮原子 结合,形成任意取代之胺基 ; (E)将聚戊间二烯基胺(II)和异氰酸 或异硫氰酸酯(VII), R5-NCX (VII) 在室温至高于100℃之与方法(D)所 用相同溶剂中反应,可得化合物( Id) 式中n及X各如前所定义者; R5为二(C1-C5烷基)胺基 -(C1-C5烷基),苯基 (C1-C5烷基),卤代苯 基(C1-C5烷基), 啶 基(C1-C5烷基,C1 -C5烷基,苯基,卤代苯基 ,三氟甲基苯基,C1-C5 烷氧基-苯基,或5或6员之 杂环基; (F)将聚间二烯基胺异硫氰酸酯(IX) 和化合物(X), 于与方法(D)中所用相同溶剂,较佳 为在硷存在下,由室温至加热温度 ,得到化合物(Ie) 式中n如前所定义者; R6及R7一起和相邻的氮原子结合 形成任意取代之胺基或饱和 杂环基如 咯烷基, 啶基, 基,吗 基, 唑烷基或 类似者; (G)将卤代聚戊间二烯基胺化合物(a)和 醯胺(XI) R-CONH2 (XI) 在硷存在下,由约-20至约100 ℃温度之适当溶剂下反应,得到化 合物(Il): 式中n及R各如前所定义者; Hal为卤素;及/或 (H)将化合物(Il)和五硫化磷/ 啶 ,或Lawesson's试剂 于室温至回流温度下反应,可得到 化合物(I2) 式中n及R各如前所定义者;2.如请求专利部份第1.项 之制法,生产 N-(3,7,11,15-四甲基 -2,6,10,14-十六碳四烯 基)乙醯胺。3.如请求专利部份第1.项之制法,生产 N-(3,7,11,15-四甲基 -2,6,10,14-十六碳四烯 基)甲醯胺。4.如请求专利部份第1.项之制法,生产 N-(3,7,11,15-四甲基 -2,6,10,14-十六碳四烯 基)苯醯胺。5.如请求专利部份第1.项之制法,生产 N-(3,7,11,15-四甲基 -2,6,10,14-十六碳四烯 基)菸醯胺。6.如请求专利部份第1.项之制法,生产 N-(3,7,11,15-四甲基 -2,6,10,14-十六碳四烯 基)异菸醯胺。7.如请求专利部份第1.项之制法,生 产 N-(3,7,11,15-四甲基 -2,6,10,14-十六碳四烯 基)-2-(3- 啶基)乙醯胺。8.如请求专利部份第1.项之 制法,生产 N-(3,7,11,15-四甲基 -2,6,10,14-十六碳四烯 基)-2-(4- 啶基)乙醯胺。9.如请求专利部份第1.项之 制法,生产 N-(3,7,11,15-四甲基 -2,6,10,14-十六碳四烯 基)-2-(4-咪唑基)乙醯胺。10.如请求专利部份第1.项 之制法,生产 N-(3,7,11,15-四甲基 -2,6,10,14-十六碳四烯 基) 。 |
