| 主权项 |
1.制造式(I)1-环丙基-6-氟- 1,4-二氢-4-氧代-7-(1 - 基)-3- 羧酸及其制药 上可利用水合物,酸加成盐,硷金属 与硷土金属盐类之方法, (I) 其中R1代表氢,1至4碳原子直链 或支链烷基(其可选择地被 羟基,甲氧基,氨基,二甲 氨基,卤素,如,氟与氯, 氰基或具1或2碳原子在烷 基部份之烷氧羰基取代), 至高达4碳原子之氧代烷基 ,苯醯基,或1至4碳原子 醯基。 R2代表苯基与环己基(该二基 可选择地被卤素,如,氯, 溴或氟,甲基,苯基,氰基 ,羟基,甲氨基,二甲氨基, 啶基或硝基一次至三次取 代),甲二氧基苯基,甲二 氧基环己基, 喃基,四氢 喃基或 嗯基,及 X1代表氢或氟, 特点在于: a)使式(II)1-环丙基-7-氟 -1,4-二氢-4-氧代-3 - 羧酸。 (II) 其中X1定义如前,X2代表卤 素,特别是氟或氯,与式(III) (III) 其中R1与R2之定义如前, 如适当,在缚酸剂之存在下,于 约20至200℃,在约1至约 100巴压力下,进行反应,或 b)式(IV)7-(1- 基) 诺酮羧酸 (IV) 其中R2与X1之定义如前, 与式(V)化合物 R1-X (V) 其中R1之定义如前,但不能为 氢, X代表氟、氯、溴、碘、羟 基、醯氧基、苯氧基或4 -硝基苯氧基, 如适当,在缚酸剂之存在下,于 约20至180℃间,在约一至约 100巴之压力下,进行反应,或 C)式(IV)7-(1- 基) 诺酮羧酸与式(VI)迈克尔受体 R3-CH=CH2 (VI) 其中R2代表CN,CH3CO或 COOR4,R3代表甲基或乙基 ,在一稀释剂,例如,N,N- 二甲基甲醯胺,二恶烷,四氢 喃, 啶,水或这些稀释剂之混 合物,在约0℃至140℃间,于 约1至100巴压力下,进行反 应。2.如请求专利部份第1.项之制法,以制 造式(I)1-环丙基-6-氟-1 ,4-二氢-4-氧代-7-(1- 基)-3- 羧酸,其中 R1代表氢,直链或支链1至4碳原 子烷基(其可选择地被羟基,甲 氧基,卤素,如,氟与氯,氰基 或具1或2碳原子在烷基部份之 烷氧羰基取代),具高达4碳原 子之氧代烷基,苯醯基,甲醯基 或乙醯基, R2代表苯基与环己基(此二基可选 择地被氯,溴,氟,甲基,苯基 ,氰基,羟基,甲氨基,氧基 ,氨基, 啶基或硝基一次至三 次取代),及 嗯基,及 X1代表氢或氟3.如请求专利部份第1.项之制法,以制 造式(I)1-环丙基-6-氟-1 ,4-二氢-4-氧代-7-(1- 基)-3- 羧酸,其中 R1代表氢,直链或支链1至4碳原 子烷基(其可选择地被羟基,甲 氧基,氰基或具1或2碳原子在 烷基部份之烷氧羰基取代),具 高达4碳原子之氧代烷基,苯 醯基,甲醯基或乙醯基。 R2代表苯基与环己基(此二基可选 择地被氯,溴,氟,甲基,苯基 ,羟基,甲氨基, 氧基,氨基 , 啶基或硝基一次至三次取代 ),及 嗯基,及 X1代表氢或氟4.如请求专利部份第1.项之制法,以制 造1-环丙基-6-,7-二氟-1, 4-二氢-4-氧代-3-羧酸 。 |
