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1.制造1,4-二氢-2,6-二甲基 -3-(烷氧羰基或烷氧烷氧羰基) -4-(经取代苯基)-呲啶-5- 甲酸酯之方法,此酯具一般结构式I 。 其中Ar代表-3-硝基笨基或2, 3-二氯苯基,A代表一直链或具支 链之链烯 2-6个碳原子,R代 表一直链或具支链之具1-6个碳原 子之烷基,任意被-具1-6个碳原 子之烷氧基单取代,而R1代表一具 1-4个碳原子之烷基;其制法包括 将一具结构式Ⅱ之化合物与一具结构 式Ⅲ之化合物行缩合反应。 Ar-CHO (Ⅱ) 其中Ar如上面所定义。 CH3COOH2COOA1 (Ⅲ) 其中A1代表(a)如上面所定义之 -R基团,(b)具结构式TV之一 基团,二者中之一。 其中A和R1如上面所定义而(C) 为一很容易转变成在(b)所定义之 基团,将上面二个化合物之缩合产物 与一具结构式V之化合物反应。 CH3-C=CHCOOA2 │ NH2 (Ⅴ) 其中假使A1代表在(a)内所定义 之基团那麽A2就代表在(b)和( C)内所定义之任一基团,而假使 A1代表(b)和(C)内所定义之 基团中之一个,则A2就代表在(a )内所定义之基团。经反应后成一 具结构VT之一化合物 其中A1,A2和Ar如上面所定义 ,假使A1和A2中之一基团代表在 (C)内所定义之一基团,就将A1 和A2中之转变成一在(b)内所 定义之基团, 此方法乃在一适当之溶剂如氯仿、二 甲苯、包含从1至5个碳原子之低级 烷醇如甲醇,或异丙醇在从0C至 100-105C之温度范围,最好在所 使用之溶剂之回流下进行1小时至数 天而且如此所得之产物主要藉由急骤 色层分离法纯化。2.依请求专利部份第1.项之方法 ,其中 A1代表-AX之一基团,A如请求 专利部份第1.项内所定义而X则代表 之卤原子,A2代表一如请求专利部 份第1.项内所定义R基团,将A1基 团转变成一具结构式TV之基团,此 反应是将结构TV之化合物与-4- 氰基-4-(3,4-二甲氧苯基) -5-甲基己胺衍生物反应,此衍生 物其结构式Ⅶ如下: 其中R1如请求专利部份第1.项内所 定义。3.依请求专利部份第1.项之方法,其中 A1代表结构TV之一基团而A2 代表-R基团。4.制造一如请求专利部份第1.项内所 定 义之具结构式I之酯类之方法,此方 法包括将一具结构式TVa之呲啶所 生物与一如请求专利部份第2.项内所 定义之结构式VTT之化合物行缩合 反应。 其中Ar,R和A如请求专利部份第 1.项内所定义,X代表一卤原子。 |
