| 主权项 |
1.如下式化合物之制法 式中R1为氢,C1-10烷基, C2-4烯基,苯基或呈式- B-Y之基; Y为含氮单杂基或取代或未取代 苯基; B为宜或分岐链C1-4次烷基; R2及R3均为C1-4烷基或合 并成-CH2CH2-或 -C=CH-; R4为氢,C1-4烷基或( C1-4烷氧基)羰基; A为-(CH2)n-或 -CH(COOR5)-; n为0,1或2之整数, R5为为C1-4烷基, 此制法乃令如下式化合物 式中R1,R4及A同上,与如下式 化合物反应 式中X1为卤素原子,或令化合物( Ⅲ)与二硫化碳及选自C1-4烷基卤 ,1,2一二卤乙烷及1,2一二卤 乙烯之化合物在0-80C溶剂中有 硷之存在下反应。2.如下式化合物之制法 式中R11为C1-10烷基,C2-4烯 基,苯基或呈式-B-Y之 基; Y为含氮单杂环基或取代或未取 代苯基; B为直或分岐C1-4次烷基; R2及R3均为C1-4烷基或合 并成-CH2CH2-或 -CH=CH-; R4为氢,C1-4烷基或( C1-4烷氧基)羰基; A为-(CH2)n-或 -CH(COOR5)-, n为0,1或2之整数; R5为C1-4烷基, 此制法乃令如下式化合物 式中R2,R3,R4及A同上,与 如下式化合物在0-80C溶剂中有 硷之存在下反应 R11-X2 (Ⅴ) 式中X2为卤素,R11同上。3.依请求专利部份第1.或2. 项之制法, 以制造化合物(I)或(I-a), 其中Y为含氮单杂环基,苯基或有选 自卤素原子,C1-4烷基,C1-4烷 氧基,硝基,胺基及 氧羰胺基之一 或二个取代基之苯基。4.依请求专利部份第3.之制 法,以制 造化合物(I)或(I-a),其中 A为-(CH2)n-或 -CH(COOH5)-而n为整数1 。5.依请求专利部份第4.之制法,以制 造化合物(I)或(I-a),其中 R1或R11为C1-10烷基,C2-4 烯基,苯基或呈式-B-Y之基; R2及R3合并成-CH2CH2-或 -CH=CH-。6.依请求专利部份第5.之制法,以制 造化合物(I)或(I-a),其中 R1或R11为C1-10烷基或呈式- B-Y之基;Y为苯基或有选自卤素 或C1-4烷氧基之取代基之苯基;B 为直键C1-4次烷基。7.如下式化合物之制法 式中R1为氢,C1-10烷基, C2-4烷基,苯基或呈式- B-Y之基; Y为含氮单杂环基或取代或未取 代苯基; B为直或分岐链C1-4次烷基; R2及R3均为C1-4 或合 并成-CH2CH2-或 -CH=CH-; R41为氢或(C1-4烷氧基)羰 基; A'为-CH2-或 -CH(COOR5)-, R6为C1-4烷基, 此制法包括下列步骤: (a)令如下式化合物 式中R6为C1-4烷基,R1,R2 及R3同上,与如下式化合物0- 80C溶剂中有硷之存在下反应 R9-CH=CH-COOR8 (Ⅵ) 式中R9为氢或-COOR5,R8为 C1-4烷基而R5同上,而得如下式 化合物 式中R1,R2,R3,R8及A' 同上,或 (b)令如下式化合物 式中R1,R2,R3,R6,R8 及A'同上,在0-80C溶剂中有 硷之存在下进行分子内环化作用而得 化合物(I-d),及 (C)必要时,再将该化合物(I-d) 在30-100溶剂中用硷或酸处 理,而得如下式化合物 式中R1,R2,R3及A'同上。8.如下式化合物之制法 式中R11为C1-10烷基,C2-4烯 基,苯基或呈式-B-Y之 基; Y为含氮单杂环基或取代或未取 代苯基; B为直或分岐链C1-4次烷基; R2及R3均为各C1-4烷基或 合并成-CH2CH2-或 -CH=CH-; R42为C1-4烷基; A'为-CH2-或 -CH(COOR5)-, R5为C1-4烷基, 此制法乃令如下式化合物 式中R8为C1-4烷基,而R11 R2,R3及A'同上,与C1-4烷、 基卤在0 -80 C溶剂中有硷之存在 下反应而得如下式化合物 式中R11,R2,R3,R42,R8 及A'同上,然后在溶剂中用硷处理 ,将所得之化合物在溶剂中加热约 40 -100 C以从化合物(I-f' )去除-COOR8(但R8同上)。9.依请求专利部份第7.或8. 项之制法, 以制造化合物(I-C)或(I-f ),其中Y为含氮单杂环基,苯基或 有选自卤素原子,C1-4烷基, C1-4烷氧基,硝基,胺基及 氧羰 胺基之一或二个取代基之苯基。10.依请求专利部 份第9.项之制法,以制 造化合物(I-C)或(I-f), 其中R1或R11为C1-10烷基, C2-4烯基,苯基或呈式-B-Y之 基;R2及R3合并成一CH2CH2 -或-CH=CH-。11.依请求专利部份第10.项之制法,以制 造化合物(I-C)或(I-f), 其中R1或R11为C1-10烷基或呈 式-B-Y之基;Y为苯基或有选自 卤素原子或C1-4烷氧基之取代基之 苯基,而B为直链C1-4次烷基。12.依请求专利部份第1 .,2.,3.,4., 5.,7.,8.,9.,及10.项之制法,其中 产物进一步转变为其制药容许盐。13.如下式化合 物或其制药容许盐之制法 式中R12为呈式-B-Y之基; Y为胺基-苯基; B为直或分岐链C1-4次烷基; R2及R3均为C1-4烷基或合 并成-CH2CH2-或 -CH=CH-; R4为氢,C1-4烷基或( C1-4烷氧基)羰基; A为-(CH2)n-或 CH(COOR5)-; n为0,1或2之整数; R5为C1-4烷基。 此制法包括下列步骤: (a)将如下式化合物在20-80 c溶 剂中有触媒之存在下还原 式中R13为-B-Y;Y为硝基一苯 基,而B,R2,R3,R4及A同 上,或 (b)将如下式化合物 (I-i) 式中R14为-B-Y,Y为醯胺基- 苯基,B,R2,R3,R4及A同 上,用酸处理,或在触媒之存在下还 原来去除醯基,然后任意将所得之化 合物转变为其制药容许盐。14.依请求专利部份第 13.项之制法,以制 造化合物(I-g),其中A为 -(CH2)n-或-CH(COOR5)- ,n为整数1。15.依请求专利部份第14.项之制法,以制 造化合物(I-g),其中R2及 R3合并成-CH2CH2-或 -CH=CH-。16.将如下式化合物(Ⅱ)之制法 (Ⅱ) 式中R1系氢、C1-10烷基、 C2-4烯基、苯基或式-B -Y之基; Y系含氮单环杂环基或被取代或 未被取代之苯基; B系直或分岐链C1-4次烷基; R2及R3系C1-4烷基或合并 成式-CH2CH2-或 -CH=CH-之基; R6系C1-4烷基; R7系氢或-A′-CH2COOR8 之基;其中A′系式- -CH2-或-CH(COOR5 )-基;及R5及R8各系 C1-4烷基; 此制法乃令化合物(IX)与化合物( IV) (IX) 式中R1,R6及R7同上, (IV) X1系卤原子 或令化合物IX与二硫化碳及选自 C1-4 卤,1﹐2-二卤化乙烷及 1﹐2-二卤化乙烯之化合物在10 -80℃溶剂中有硷之存在下反应而 得。17.依请求专利部份第16.项之制法,其中 产物又转化成其盐。 |
