| 发明名称 | 制备4-脱甲氧-道诺红菌素的改进方法 | ||
| 摘要 | 介绍了制备4-脱甲氧-道诺红菌素盐酸盐(式(I))的一种改进方法。本方法所用的起始物质<img file="85103835_ab_0.GIF" wi="269" he="248" />是具有旋光活性的4-脱甲氧-道诺霉素酮，在一种适宜的有机溶剂中和三氟甲基磺酸银存在下，使这种旋光活性物质同N，O-三氟乙酰基保护的1-氯道诺氏胺进行缩合反应，得到N，O-三氟乙酰基保护的a-端基异构的糖苷，首先用甲醇除去其一个保护基，然后用稀的氢氧化钠水溶液进行温和碱性水解，得到(I)的游离糖苷碱，最后将其以相应盐酸盐的形式分离出来。 | ||
| 申请公布号 | CN85103835A | 申请公布日期 | 1986.11.12 |
| 申请号 | CN85103835 | 申请日期 | 1985.05.13 |
| 申请人 | 法米塔利·卡洛·埃尔巴有限公司 | 发明人 | 费德里克·阿卡莫尼;卢吉·伯纳迪;塞吉欧·彭克 |
| 分类号 | C07H15/24;A61K31/70 | 主分类号 | C07H15/24 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 唐跃;穆德骏 |
| 主权项 | 1、一种制备下列式(I)的4-脱甲氧-道诺红菌素盐酸盐：<img file="85103835_IMG2.GIF" wi="827" he="680" />的改进方法，其特征是将溶于无水二氯甲烷中的下列式(Ⅱ)的具有7S∶9S构型的旋光活性的4-脱甲氧-道诺霉素酮：<img file="85103835_IMG3.GIF" wi="927" he="513" />在三氟甲基磺酸银和分子筛存在下，于室温跟下列式(Ⅲ)的1-氯-N，O-三氟乙酰基道诺氏胺：<img file="85103835_IMG4.GIF" wi="853" he="280" />进行反应，得到下列式(Ⅳ)的N，O-三氟乙酰基保护的4-脱甲氧-道诺红菌素：<img file="85103835_IMG5.GIF" wi="933" he="700" />先将化合物(Ⅳ)用甲醇除去第一个保护基，得到N-三氟乙酰基保护的衍生物，然后用稀氢氧化钠水溶液除去第二个保护基，得到所需要的以游离糖苷碱形式存在的4-脱甲氧-道诺红菌素(Ⅰ)，最后将其以相应盐酸盐的形式分离出来。 | ||
| 地址 | 意大利米兰·维波·C·伊姆伯纳蒂24-20159 | ||