发明名称 |
制备双环吡唑烷酮的方法 |
摘要 |
讨论了一些具有抗菌性能和(或)除草性能的双环吡唑烷酮化合物。讨论了这类化合物在药物组分、除草组分中的应用,以及治疗细菌感染和控制不需要的植物生长的方法。 |
申请公布号 |
CN86102877A |
申请公布日期 |
1986.10.29 |
申请号 |
CN86102877 |
申请日期 |
1986.04.28 |
申请人 |
伊莱利利公司 |
发明人 |
路易斯·尼科劳斯·荣海姆;桑德拉·凯·西格蒙德 |
分类号 |
C07D487/04;A61K31/41;A01N43/90;//(C07D487/04 231:00) |
主分类号 |
C07D487/04 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
刘元金 |
主权项 |
1、一种制备I式化合物或其药物可接受盐的方法:<img file="86102877_IMG1.GIF" wi="867" he="413" />其中:R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>中一个是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的烷基、全氟C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>烷芳基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>取代的烷芳基、苯基、取代的苯基、硝基或氰基,具有-CX<sub>3</sub>式的某基团,其中X是氟、氯、溴或碘,具有<img file="86102877_IMG2.GIF" wi="205" he="165" />式的某基团,其中Z值为0、1或2,R<sub>5</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的烷基、苯基、取代的苯基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>烷芳基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>取代的烷芳基或某杂环,具有-COR<sub>6</sub>式的某基团,其中R<sub>6</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的烷基、全氟代C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷基、三卤甲基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>烷芳基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>取代的烷芳基、苯基或取代的苯基,具有-COOR<sub>7</sub>式的某基团,其中R<sub>7</sub>是氢、有机或无机阳离子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>烷芳基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>取代的烷芳基、苯基、取代的苯基、羧基保护基或无毒的易于代谢而形成酯的基团,具有-PO<sub>3</sub>(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>式的某基团,式中R<sub>8</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>烷芳基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>取代的烷芳基、苯基或取代的苯基,具有-CH<sub>2</sub>-<img file="86102877_IMG3.GIF" wi="38" he="78" />≡Q式的某基团式中-<img file="86102877_IMG4.GIF" wi="53" he="83" />≡Q是一个季铵基,或者具有-CH<sub>2</sub>-S-式的杂环基团,而且R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>中另一个是具有-COOR<sub>9</sub>式的基团,式中R<sub>9</sub>是氢、有机或无机阳离子、羧基保护基或无毒的易于代谢而形成酯的基团,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可以相同或不同,而且是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>烷芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>取代的烷芳基、苯基、取代的苯基或者具有-COOR<sub>10</sub>式的某基团,其中R<sub>10</sub>与R<sub>7</sub>定义相同,但是当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是具有-COOCH<sub>3</sub>式的某基团时,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>不是甲基,其中包括:A)使Ⅱ式所示的化合物与非亲核碱反应;<img file="86102877_IMG5.GIF" wi="850" he="465" />式中,Y是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的烷基、苯基、取代的苯基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>烷酰基,或C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>取代的烷酰基,或者B)使A式所示的内鎓盐与B式所示的炔烃反应:<img file="86102877_IMG6.GIF" wi="873" he="800" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>定义如上。 |
地址 |
美国印第安纳州印第安纳波利斯·利利总公司中心 |