新头孢菌素的制备方法及其应用

摘要

抗菌活性的与动物生长促进的新头孢菌素其分子式为其中R¹与R²为非氢的，及X为取代的-N

主权项

1、制备通式Ⅰ的头孢菌素的工艺过程 其中 R¹表示直链的或支链的多至6碳原子的饱和的或不饱和的烃基，该可任意地被羧基所取代 R²表示直链的或支链的多至6碳原子的烷基、烷基上任意地被羟基、羧基、多至3碳原子的烷氧基或烷氧羧基、卤素或氰基所取代。 基团表示任意的取代基R³表示直链的或支链的或具有多至10碳原子的饱和的或不饱和的环烃、环烃上还可任意地 -被OH、CHO、OCONH₂或NHCONH₂所取代， -被基团COOR⁵、NHCOR⁵或COR⁵所取代， 其中 R⁵表示氢、具有多至8碳原子的烷基具有6至10碳原子的芳基或C₇-C₁₄的芳烷基， -被卤素、氰基或SO₃H所取代， -被所取代，其中 R⁶与R⁷各自独立地表示氢或共同或各自表示C₁-C₆烷基，C₂-C₆烯基或苯基或其中取代基R⁶与R⁷与氮原子生成5元至7元环还可进一步含杂原子、1氧原子、1硫原子与/或1或2氮原子并可任意地被C₁-C₄烷基所取代， 或 -被-SO₂-Y或-O-Y所取代， 其中 Y表示C₁-C₈-烷基，具6到10碳原子的芳基或C₇-C₁₄-芳烷基， 与 R⁴a)表示直链的、支链的或多到10碳原子的饱和的或不饱和的环烃，其上至少有一个碳原子上 -被OH、CHO、OCONH₂或-NHCONH₂所取代， -被基团：COOR⁵、NHCOR⁵或COR⁵所取代， 其中 R⁵表示氢、具有8碳原子的烷基，具有6到10碳原子的芳基或C₇-C₁₄-芳烷基 -被卤素、氰基或SO₃H所取代， -被所取代，其中 R⁶与R⁷彼此各自独立地表示氢或共同或单独表示C₁-C₆烷基，C₂-C₆-烯基或苯基或其中取代基R⁶与R⁷与氮原子同生成5元至7元的环还可以进一步含杂原子，1氧原子1硫原子与/或1或2氮原子并任意地被C₁-C₄-烷基所取代， 或 -被-SO₂-Y或-O-Y所取代， 其中 Y表示C₁-C₈烷基，具6至10碳原子的芳基，或C₇-C₁₄-芳烷基 b)表示CHO或SO₃H， c)表示COOR⁵，其中R⁵的意义与前述同， 或 d)表示基团-Z-R⁸其中 Z表示或-SO₂-，与R⁸表示直链的或支链的或具有多到8碳原子的饱和的或不饱和的环烃、环烃又可任意地被氢、羟基。氰基、烷氧基或硫代烷基(各具多到6碳原子)、芳氧基、多到10碳原子的芳硫基、羧基、C₁-C₆-烷氧羰基、-OCONH₂、-NHCONH₂、SO₃H或 其中 R⁶与R⁷的意义与前述相同， -或表示具有6到10碳原子的芳基， -表示C₇-C₁₄-芳烷基 -表示杂环或 -表示基其中 R⁶与R⁷的意义与前述相同 特点是通式Ⅱ的化合物 式中 R¹的意义与前述相同 其中的胺基可以受保护的或不受保护的，在羧基用转变为酰基卤或转化成活化的酯而转化成混合酐后与通式Ⅲ的化合物进行反应 其中的意义与前述相同在必要时脱去保护基后制得所需的盐，再转化成游离酸。