制备抗菌剂喹啉-3-羧酸的改进方法

摘要

制备7-取代氨基-1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸的一种改进方法。在本方法中，通过一种无水制备将一个烷基酯的母体转换成一种碱金属盐，这种碱金属盐或者是在另一步骤中，或者是在原反应体系中进行取代、水解，得所需要的产物。

主权项

1、制备符合下面结构式的化合物及可用作药上可以接受的它们的与酸形成的盐或它们的矸盐的一种方法，其特征是：其中A是一个取代的氨基，X是氢或者氟，而R2是含一个碳原子到三个碳原子的烷基或者含三到六个碳原子的环烷基。这个方法包括：(a)将1.0-3.0当量的一种矸金属亲核试剂加到一种无水惰性溶液中，与符合下面结构式的一个化合物反应，在0-150℃形成一种它们的矸金属盐，如果需要，将该盐分离出来。其中R2和X定义如上，而R1是含一到三个碳原子的烷基。(b)将至少一当量合适的胺加到已分离出的碱金属盐溶在非质子溶剂中的溶液里，或者加到含非质子共溶剂的原反应器中的矸金属盐溶液中，然后在60-120℃加热反应混合物直到反应完成为止。(c)除去溶剂，用水来处理固体，再用稀酸将pH调到5.5-7.5，如果需要，用已知的方法将产生的式Ⅰ化合物转变成可用作药的它与酸形成的盐。