| 主权项 |
1.式I 4-甲胺基-1,2,4-三 -5-酮之制法: 式中 R1 系C3-C8 环烷基或C3-C8 环烷基其被C1-C4 烷基所取 代;C3-C8 卤环烷基,C3 -C8 烷基,C3-C8 卤烷基 ,2- 喃基,2-隆嗯基,苯 基, 基,或苯基或 基各被一 个或多个选自下列之基所取代: 卤,C1-C4 烷基,C1-C4 卤烷基,C1-C4 烷氧基或 C1-C4 卤烷氧基。 R2 系氢或甲基,及 R3 系环丙基,环丙基甲基,C1- C4 烷基,C3-C4 烯基或 C3-C4 炔基, 但同时R1 不能为第三丁基,R2 不 能为氢及R3 不能为甲基该方法包括 : a)使式Ⅱ4-胺某-4H-1,2 ,4-三 -5-酮: 式中R1 如式Ⅰ中所述,R4 系甲基 或乙基;以甲基化剂转变成为式Ⅲ4 -甲胺基-4H一1,2,4-三 -5-酮: 在高温使式Ⅲ化合物与式Ⅳ胺反应而 得: H-NR2R3 (Ⅳ) 式中R2 及R3 如式Ⅰ中所述;或 b)使式V3,4-二胺基-4H- 1,2,4-三 -5-酮: 式中R1,R2 及R3 如式Ⅰ中所述 ;与甲基化剂反应而得,但如果R1 系第三丁基,同时R3 不能为氢及 R3 不能为甲基。2.制造式Ⅰ化合物及3,4-双(甲胺 基)-6-(1,1-二甲基乙基) -4H-1,2,4-三 -5-酮 之方法,包括使式Ⅵ-酮羧酸衍生 物: 式中R1 系C3-C8 环烷基或C3 -C8 环烷基其被C1-C4 烷基所 取代;C3-C8 卤环烷基,C3- C8 烷基,C3-C8 卤烷基,2- 喃基,2- 嗯基,苯基, 基, 或苯基或 基各被一个或多个选自下 列之基所取代:卤,C1-C4 烷基 ,C1-C4 卤烷基,C1-C4 烷 氧基或C1-C4 卤烷氧基,及A系 选自-COOH,-COO-C1-C5 烷基,-COS-C1-C4 烷基, -CONH2,-CONH-C1-C4 烷 基或CONH-CO-C1-C4 烷基; 与式Ⅶ胍衍生物行缩合反应而得: 式中 R2 系氢或甲基,及 R3 系环丙基,环丙基甲基,C1- C4 烷基,C3-C4 烯基或 C3-C4 炔基。3.依请求专利部份第1.或2.项任一项制 造式Ⅰ化合物之方法,式中R1 系支 链C3-C6 烷基或支链C3-C6 卤烷基。4.依请求专利部份第1.或2.项任一项制 造式Ⅰ化合物之方法,式中R1 系苯 基或苯基其被一个或多个选自下列之 基所取代:卤,C1-C4 烷基, C1-C4 卤烷基,C1-C4 烷氧 基或C1-C4 卤烷氧某。5.依请求专利部份第1.或2.项 任一项制 造式Ⅰ化合物之方法,式中R1 系支 链C3-C6 烷基。6.依请求专利部份第1.或2.项任一项 制 造式Ⅰ化合物之方法,式中R2 系氢 。7.依请求专利部份第1.或2.项任一项制 造式Ⅰ化合物之方法,式中R3 系 C1-C4烷基。8.依请求专利部份第1.或2.项任一项制 造式Ⅰ化合物之方法,式中R3 系甲 基。9.依请求专利部份第1.或2.项任一项制 造式Ⅰ化合物之方法,式中R1 系支 链C3-C6 烷基或支链C3-C6 卤烷基,R^2 系氢或甲基,及R3 系 C1-4 烷基。10.依请求专利部份第1.或2.项任一项制 造式Ⅰ化合物之方法,式中R1 系支 链C3-6 烷基,R2 系氢及R3 系甲 基。11.依请求专利部份第1.或2.项任一项制 造3,4一双(甲胺基)-6-异丙 基-4H-1,2,4-三 -5- 酮之方法。12.依请求专利部份第1.或2.项任一项制 造3-二甲胺基-4-甲胺基-6- (1,1-二甲基乙基)-4H-1 ,2,4-三 -5-酮之方法。13.依请求专利部份第1.或2.项 任一项制 造3,4-双(甲胺基)-6-(1 -甲基丙基)-4H-1,2,4- 三 -5-酮之方法。14.依请求专利部份第1.或2.项任 一项制 造3,4-双(甲基胺基)-6-苯 基-4H-1,2,4-三 -5- 酮之方法。15.依请求专利部份第1.或2.项任一项制 造3,4-双(甲基胺基)-6-( 2-氟苯基)-4H-1,2,4- 三 -5-酮之方法。16.依Ⅲ4-甲基胺基-1,2,4-三 -5-酮之制法: 式中 R1 系C3-8 环烷基或C3-8 环烷基 其被C1-4 烷基所取代;C3-8 卤环烷基,C3-8 烷基,C3-8 卤烷基,2- 喃基,2一 嗯 基,苯基, 基,或苯基或 基 各被一个或多个选自下列之基所 取代:卤,C1-C4 烷基, C1-4 卤烷基,C1-4烷氧基或 C1-4 卤烷氧基,及 系甲基或乙基; 但同时R1 不能为第三丁基及R4 不 能为甲基,该方法包括使式Ⅱ4-胺 基-4H-1,2,4-三 -5- 酮: 式中R1 如前所述及R4 系甲基或乙 基,与甲基化剂反应而得。17.依请求专利部份第16. 项之制法,式中 甲基化剂系甲基卤。18.式Ⅶ胍衍生物之制法: 式中 R2 系氢或甲基,及 R3 系环丙基,环丙基甲基,C1-4 烷基,C3-4烯基或C3-4 炔基 ,该方法包括使式Ⅷ胺基硫 ; 式中R2 及R3 如前所述,与式Ⅸ烷 基化剂反应而得: 式中R5 系C1-4 烷基,Ⅹ系无机或 强有机酸之基,乃使式Ⅹ之产品与胼 反应而得: 式中R2,R3,R5及Ⅹ如前所述 ,必要时,以硷转变所得之式Ⅶa 及 Ⅶa 之加酸盐互变异体成为自由化合 物, 式中R2 及R3 如前所述。19.依请求专利部份第18.项 之制法,式中 X之烷基化剂系一酸基衍自氢氯酸, 氢溴酸、氢碘酸,硫酸,甲磺酸或三 氟甲磺酸。20.依请求专利部份第19.项之制法,式中 烷基化剂系甲基碘。 |
