发明名称 5–氰基–1–取代之–1H–╳唑–4–羧醯胺衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW080543 申请公布日期 1986.09.16
申请号 TW073104587 申请日期 1984.11.05
申请人 礼来大药厂 发明人
分类号 C07D231/22;C07D401/04 主分类号 C07D231/22
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种制备式(Ⅰ)化合物之方法: 式中 R1 为第三丁基; 其中 R2 及 R3 独立代表氢, C1-C4烷基,C3-C4烯基, C3-C4环烷基或C1-C3,烷氧 基;或者 各 R4 独立为卤素,C1-C4, 烷基,C1-C4 烷氧基,或C1- C4卤烷基; X为O;及 m为o-2; 规定当 R4 为C1-C4烷基时 ,该取代基存在于苯环2或6位置以 外之位置;及当 R2 为C1-C3烷 氧基时, R3 为非C1-C3烷氧基 ;本法包含: (a)令下式之 : 与式NHR2R3之胺反应,式中 R1,R2及R3 定义如上,及 R5 为可由该胺取代之基; (b)令下式之醯胺: ﹝式中R1 ,R2 及R3 定义如上 及 R6 为卤素﹞与 金属氰化物反 应;及 (c)任意地,若需要备其中X为S之式 (Ⅰ)化合物时,硫化反应(a)或(b) 之产物。2.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,用以制备式(Ⅰ)化合物,其中 R1 为3.根据上述请求专利部份第1.至2.项中 任一项之方法,用以制备式(Ⅰ)化 合物其中NR2R3代表-NHCH3或 -NH环丙基。4.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,用以制备5-氰基-1-苯基-N -甲基-1H一 唑-4-羧醯胺。5.根据上述请求专利部份 第1.项之方法 ,用以制备5-氰基-1-三级丁基 -N-甲基-1H- 唑-4-羧醯 胺。
地址 美国