发明名称 制备含喹啉羧酸的碱性制剂的方法
摘要 以结构式如上的羧酸进行非肠道给药,式中X为N、C-H或C-F,Z为O或CH<SUB>2</SUB>,R<SUB>1</SUB>为氢、甲基、乙基或β-羟乙基,R<SUB>2</SUB>为环丙基、2-氟代乙基或乙基,R<SUB>3</SUB>为氢或甲基,R<SUB>4</SUB>为H或甲基,所作改进包括将该羧酸以其碱式盐的形式给药。该碱式盐非常适用并在存放中非常稳定。
申请公布号 CN85109451A 申请公布日期 1986.09.10
申请号 CN85109451 申请日期 1985.12.31
申请人 拜尔公司 发明人 切美卡尔·阿伦德威·哈里黑;阿茨特梅德·格哈特;阿波特科尔·赫伯特沃格;切美卡尔·克劳斯格罗
分类号 A61K31/495;C07D215/56;C07D401/04;C07D471/04;C07D498/04 主分类号 A61K31/495
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 罗宏
主权项 1、通式为Ⅰ或Ⅱ的羧酸的含水制剂的配制方法,<img file="85109451_IMG1.GIF" wi="1360" he="913" />式中X表示N、C-H或C-F,Z表示O或CH<sub>2</sub>,R<sub>1</sub>表示氢、甲基、乙基或β-羟乙基,R<sub>2</sub>表示环丙基、2-氟代乙基或乙基,R<sub>3</sub>表示氢或甲基,R<sub>4</sub>表示H或甲基,其特征在于,将有效化合物加入水中,也可添加制剂用的助剂;将一种无机或有机碱在搅拌下徐徐加入,直到PH值稳定达到8-12.5.当有效化合物溶解后,可再补加水,直至达到所需浓度为止。
地址 联邦德国莱沃库森