白色三烯的拮抗药制备方法

摘要

制备以下结构式(Ⅰ)(O)pS(CH₂)_nCO₂HRR¹ O-S(CH₂)_mCO₂H (Ⅰ)表示的化合物，其中m，n，R¹R，p正如说明书和权利要求中所定义的，该化合物以及它药物上可接受的盐被发现是白色三烯的拮抗药，在治疗象气喘这样的白色三烯是主要问题的疾病中是有用的。

主权项

我们的权项是：1、一个制取由以下结构式(I)表示的化合物的方法，其中m是1或2；n是1，2或3；R1是氢或甲基；R是选自中的一个基团，其中R1是C8至C13烷基，C7至C12烷氧基，C7至C12硫代烷基，C10至C12的1-炔基，11-十二炔基，1-反式-十二烯基，5-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙苯氧基)五氧，2(Z)，5(Z)-十-二烯氧基，苯基-C4至C10烷基，苯基-C3至C9烷氧基，三氟甲基-C7至C12烷基，环己基-C4至C10烷基或其中q是0，1，2或3，但两个q的和不超过3，而R2是氢，溴，氯，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基或硝基；或者R 1 是氢，溴，氯，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基或硝基，而R2是C8至C13烷基，C7至C12烷氧基，C7至C12硫代烷基，C10至C12的1-炔基，11-+二炔基，1-反式-+二烯基，5-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙苯氧基)五氧，2(Z)，5(Z)-+-二烯氧基，苯基-C4至C10烷基，苯基-C3至C9烷氧基，三氟甲基-C7至C12烷基，环已基-C4至C10烷基或其中q是0，1，2，或3，但两个q之和不超过3，而p是0或1，但R不得为噻吩基团而且以上的R1和R2的任一个在p为1时不得为硫代烷基，该方法包括将结构式(Ⅵ)的化合物RR′CO (Ⅵ)其中R和R′与前面规定的一样，与一个适当的巯基烷酸反应，并按需要将这样制取的p为零的结构式(I)氧化成为p为1的结构式(I)的化合物。