| 主权项 |
1、制备式I环氧丙烷酮及其与弱酸形成的盐的方法，<img file="85108888_IMG2.GIF" wi="1793" he="367" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是由多至8个双键或参键选择性隔开的C<sub>1-17</sub>烷基和由氧或硫原子选择性隔开的C<sub>1-17</sub>烷基，氧或硫原子不处于不饱和碳原子的α位上，或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是由0至3个C<sub>1-6</sub>烷基-(O或S)<sub>1或0</sub>取代的苯基，苄基或-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-X-C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>环，X是氧，硫或(CH<sub>2</sub>)<sub>0～3</sub>，R<sup>3</sup>是氢，C<sub>1-3</sub>烷基或C<sub>1-3</sub>烷酰基R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1-3</sub>烷基R<sup>5</sup>是氢，Ar基、Ar-C<sub>1-3</sub>-烷基或由Y选择性隔开和由Z选择性取代的C<sub>1-7</sub>烷基，或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>形成4至6元饱和环，Y是氧，硫或N(R<sup>6</sup>)基，C(O)N(R<sup>6</sup>)基或N(R<sup>6</sup>)C(O)基，Z是-(O或S)-R<sup>7</sup>基，-N(R<sup>7</sup>，R<sup>8</sup>)基，-C(O)N(R<sup>7</sup>，R<sup>8</sup>)基或者-N(R<sup>7</sup>)C(O)R<sup>8</sup>基。n是数字1或零，但是当n是1时，R<sup>5</sup>必须是氢。Ar是由0至3个R<sup>9</sup>基或OR<sup>9</sup>基取代的苯基R<sup>6</sup>或R<sup>9</sup>是氢或C<sub>1-3</sub>烷基，但是，当R<sup>3</sup>是甲酰基，R<sup>5</sup>是异丁基，或者R<sup>3</sup>是乙酰基，R<sup>5</sup>是氨基甲酰基甲基时，同时R<sup>2</sup>是十一烷基或2，5-十一碳二烯基，R<sup>1</sup>是正已基，这时R<sup>4</sup>不是氢，该方法包括：(a)将式Ⅱ的酸或其官能衍生物与式Ⅲ的醇酯化，<img file="85108888_IMG3.GIF" wi="1353" he="647" />其中R<sup>1</sup>-R<sup>5</sup>和n的定义同上，(b)分裂式I′环氧丙烷酮中的氨基保护基W<img file="85108888_IMG4.GIF" wi="1820" he="367" />其中R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>，R<sup>4</sup>，R<sup>5</sup>和n的定义同上，(c)如果需要，催化氢化不饱和的残基R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>，(d)如果需要，将得到的式I环氧丙烷酮进行C<sub>1-5</sub>烷酰化，式中至少R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>之一是氢，且R<sup>5</sup>中的氨基Y或Z是叔氨基，(e)如果需要，以与弱酸形成盐的形式离析式I的环氧丙烷酮。 |
