发明名称 肽取代的杂环免疫刺激剂的制备
摘要 本发明是关于制备有如下结构式之化合物、其医药上可接受的盐以及其中间体的方法,—其中R是5或6元含氮杂环,其中可含有选自N,S或O的杂原子;R<SUP>1</SUP>是氢或(C<SUB>1-4</SUB>)烷基;X是0或1-5的整数;Y是0或1;条件是当Y是0时,所说的含氮杂环是在其N原子上连接到∴基上的。化合物作为免疫刺激剂和抗感染剂使用。
申请公布号 CN85107088A 申请公布日期 1986.06.10
申请号 CN85107088 申请日期 1985.09.23
申请人 美国辉瑞有限公司 发明人 杰弗里·李·艾夫斯
分类号 C07K5/00;A61K37/02 主分类号 C07K5/00
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 陶令霭
主权项 1.一种制备下列结构式之化合物的方法<img file="A8510708800021.GIF" wi="1376" he="535" />式中R是被取代或未被取代的5或6元杂环部分,其可以是具有(a)=个N原子,(b)两个N原子,(c)一个N和一个O原子,或(d)一个N和一个S原子的杂环,其中的取代基是选自甲基、氧代,羧基或酯<img file="A8510708800022.GIF" wi="405" he="120" />烷氧基);R<sup>1</sup>是氢或(C<sub>1-2</sub>)烷基;X是0或1-5的整数;Y是0或1;条件是当Y是0时,所说的杂环部分在其N原子上连接-CO-基团,该方法的特征是通过钯—碳催化剂氢化结构式为<img file="A8510708800023.GIF" wi="1130" he="537" />的化合物——其中Bz是苄基;Z是苄氧基羰基,且R、R<sup>1</sup>、X和Y的义定如前;以及在任意选择形成的其医药上可接受的盐。
地址 美国纽约州纽约