| 主权项 |
1.如下式2 -取代胺基4 ( 1H )-嘧 啶酮衍生物之制法 式中R 1 及R 2 可相同或相异,各为 氢或C1-5烷基,R 3 为C 1-l0 烷 基,C 2-5烯基,C 2-5炔基,被卤 素取代之C 1-5烷基,被卤素取代之 C 2-5烯基,被卤素取代之C 2-5炔 基,或被氧或硫原子间断之C 1-10 烷基;R 4为氢或C 1-5烷基;m 为 1 -3之整数;n 为2 -4之整数; 但当R 1及R 2 为氢,R 3 为C 1-10烷基,m 为2 而n 为3 时 ,R 4为C 1-5烷基,此制法包括: (a)令如下式酚衍生物 式中R 1,R 2 ,m 及n 同上,D 为胺基或卤素,与如下式2 -硝胺 基-,2 -C 1-5 烷硫基,2 - C 1-5烷氧基-,2 -芳烷硫基, 或2-卤-4 ( 1 H )-嘧啶酮衍 生物 式中R 3及R4同上,A 为硝胺基 ,C 1-5烷硫基,C 1-5烷氧基, 芳烷硫基,胺基或卤素,但仅若A 为胺基时,D始为卤素,在无溶剂 下加热高温,或有惰性有机溶剂下 加热回流来反应,或 (b)令如下式苯氧烷基胍 式式中R 1,R 2,m 及n 同上,与 如下式醯基乙酸酯衍生物 式中R 3,R 4 及R 5 同上,在惰 性有机溶剂中,于室温或加热下反 应,或 (c)令如下式酚衍生物 式中R 3 ,R 2 及m 同上,与如下 式 啶酮衍生物 式中R 3 ,R 4 及n 同上,Y 为卤 素或如甲磺醯氧基,对甲苯磺醯氧 基等有机磺醯氧基,在硷或有机叔 硷之存在下,惰性有机溶剂中反应 。2.依请求专利部份第1.项之制法,其中 R 3为C 1-10 烷基或C 2-5 烯基而 R 4为C 1-5烷基。3.依请求专利部份第1.项之制法,其 中 R 3为C 1-10 烷基或C 2- 6烯基, R 4为C 1-5烷基,m 为l 或2 之整 数而n 为3 。4.依请求专利部份第1.项之制法,其中 R 1 为甲基( 3-位 ) ,R 2 为氢, R3 为2 -丁烯基,R 4 为甲基,m 为2 而n 为3 。5.依请求专利部份第1.项之制法,其 中 R 1 及R 2 均为氢,R 3 为丁基, R 4 为甲基,m 为2 而n 为3 。6.依请求专利部份第1. 项之制法,其中 R 1 为甲基( 3-位 ) ,R 2 为氢, R 3 为2 -( E ) -丁烯基,R 4 为 甲基,m 为2 而n 为3 。 |
