发明名称 |
2-取代的孕-1,3,5(10)-三烯和胆-1,3,5(10)-三烯衍生物及其生物活性 |
摘要 |
式(I)的化合物具有很强的细胞调控活性,包括抗增殖作用和抗血管增生作用,其中:R<SUP>1</SUP>代表H或O-保护基;R<SUP>2</SUP>代表OH、低级烷氧基、甲醛基、低级链烯-1-基或羟基-或低级烷氧基-取代的低级烷基;R<SUP>3</SUP>代表具有α-或β-构型的甲基;X代表C<SUB>1-3</SUB>链烯基或一条价键;Y代表甲醛基或式-C(R<SUP>4</SUP>)(R<SUP>5</SUP>)OR<SUP>1</SUP>的基团,其中R<SUP>1</SUP>如上所定义,而R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>可以相同或不同,各自选自H、烷基、链烯基和炔基,使得R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>的碳原子总数不超过三个,条件是:当R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>不是H时,X是一条价键;而点划线表示在16(17)-位可以选择性地存在一条双键。 |
申请公布号 |
CN100338088C |
申请公布日期 |
2007.09.19 |
申请号 |
CN01812444.5 |
申请日期 |
2001.05.11 |
申请人 |
医学与化学研究所 |
发明人 |
R·H·海斯;S·K·S·赛蒂;M·M·派奇特;M·盖尔 |
分类号 |
C07J41/00(2006.01);A61K31/57(2006.01);C07J9/00(2006.01);C07J13/00(2006.01);C07J51/00(2006.01);A61K31/575(2006.01);A61P5/30(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07J41/00(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
李华英 |
主权项 |
1.式(I)的化合物H、C<sub>1-6</sub>烷基和代谢上不稳定的O-保护基;<img file="C018124440002C1.GIF" wi="800" he="355" />其中:R<sup>1</sup>代表H、C<sub>1-6</sub>烷基和代谢上不稳定的O-保护基;R<sup>2</sup>代表羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、甲醛基、C<sub>2-6</sub>链烯基或者是羟基-或C<sub>1-6</sub>烷氧基-取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>代表具有α-或β构型的甲基;X代表C<sub>1-3</sub>亚烷基或一条价键;Y代表甲醛基或式-C(R<sup>4</sup>)(R<sup>5</sup>)OR<sup>1</sup>的基团,其中R<sup>1</sup>如前面所定义,而R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>,可以相同或不同,各自选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基和C<sub>2-6</sub>炔基,使得R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>的碳原子总数不超过三个,条件是:当R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>不是H时,X是一条价键;而点划线表示在16(17)-位可以选择性地存在一条双键。 |
地址 |
美国马萨诸塞 |