Racemic and optically active 7-oxo-prostacyclin derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing these compounds.

摘要

Die Erfindung betrifft neue 7-Oxo-PGl2-Derivate der Formel <IMAGE> (R¹ = H, C1-4-Alkyl, pharmakologisch verträgliches Kation, R² = H, C1-4-Alkanoyl, unsubst. oder durch Halogen oder C1-4-Alkyl subst. Benzoyl, Tetrahydropyranyl, Trialkylsilyl, Alkoxyalkyl, A = Äthylen, cis- oder trans Vinylen, -C^C-, n = 2, 3 oder 4) sowie deren Herstellung aus dem PGl1-Derivat der Formel <IMAGE> (R³ = H, C1-4-Alkyl) durch Einführung der 7-Oxogruppe mittels Selendioxyd-Oxydation und nachfolgender Ausbildung der 5,6-Doppelbindung durch Erhitzen unter Abspaltung von HOR³ oder aus dem PGl2-Derivat der Formel <IMAGE> durch Einführung der 7-Oxogruppe mittels Selendioxyd-Oxydation. Die 7-Oxo-PGl2-Derivate der Formel I haben eine so große Stabilität, daß sie zu pharmazeutischen Präparaten verarbeitet werden können. Sie weisen etwa das gleiche Wirkungsspektrum wie das PGl2 auf, zeigen aber eine größere Wirkungsselektivität als PGl2.