Process for the production of 2-cycloalkyl-4-methyl-6-hydroxypyrimidine.

摘要

Gegenstand der Erfindung ist ein verbessertes Verfahren zur Herstellung von 2-Isopropyl-4-methyl-6-hydroxypyrimidin, ausgehend von 3-Aminocrotonsäureamid und einem Acylierungsmittel, ohne Isolierung des intermediär entstehenden 3-Isobutyrylaminocrotonsäureamids, bei dem in einer ersten Verfahrensstufe die Acylierung mit überschüssigem Isobuttersäureanhydrid in Gegenwart eines Alkalisalzes der Isobuttersäure bei Temperaturen von 50° bis 120°C unter Ausschluß eines Lösungsmittels durchgeführt und in einer zweiten Verfahrensstufe die Cyclisierung in dem anfallenden Reaktionsgemisch durch Zugabe einer wäßrigen Alkalihydroxidlösung bei Temperaturen von 80° bis 105°C durchgeführt und dann das Hydroxypyrimidin in bekannter Weise isoliert wird. Die Mengen des insgesamt zugefügten Alkalihydroxids in der zweiten Verfahrensstufe werden dabei so bemessen, daß sie sowohl für die Neutralisation der in dem Reaktionsgemisch vorhandenen Isobuttersäure, als auch für die Cyclisierung ausreichen. Für die Cyclisierung selbst werden weniger als 1 Mol Alkalihydroxid je Mol des ursprünglich eingesetzten 3-Aminocrotonsäureamids verwendet.