摘要 |
Die vorliegende Erfindung betrifft Monoester von Celiprolol mit optisch aktiven disubstituierten Weinsäuren der Formel <IMAGE> in der R einen Alkyl, Aralkyl, gegebenenfalls substituierten Alkanoyl-, gegebenenfalls substituierten Aroyl-, substituierten Vinyl- oder N-Arylcarbamoylrest bedeutet, deren optisch reine Formen und Salze mit Säuren oder Basen. Ferner betrifft die Erfindung ein Verfahren zur Herstellung der Monoester der Formel I durch Umsetzung eines Gemisches der optischen Antipoden des Celiprolols mit einer disubstituierten (R,R)- oder (S,S)-Weinsäure der allgemeinen Formel HOOC-CH(OR)-CH(OR)-COOH II, in der R wie oben angegeben definiert ist, oder mit deren Anhydrid und die Auftrennung des bei der Umsetzung erhaltenen Diasteromerengemisches in die optisch reinen Ester der Formel I, die als Ausgangsmaterialien bei der Herstellung optisch reiner Formen des Celiprolols verwendet werden können.
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