发明名称 NOVEL PREPARATION OF NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDITE INTERMEDIATES.
摘要 <p>Des intermédiaires nucléosides phosphoramidites sont préparés par une réaction chimique représentée par la formule:$(6,)$De plus, les intermédiaires nucléosides phosphoramidites sont préparés par une réaction chimique représentée par la formule:$(6,)$Dans les deux formules de réaction chimique ci-dessus, X est un groupe phosphate de protection; chaque Y est un groupe amino secondaire; Z est un groupe hydroxy de protection; l'acide faible est capable de protoniser sélectivement uniquement une amine des groupes amino secondaires; chaque A est sélectionné parmi un groupe constitué de -H, -OH, et -OZ; B est sélectionné parmi un groupe consistant en des bases purine et pyrimidine naturelles et non naturelles; G est un groupe d'une base hétérocyclique de protection; chaque D est sélectionné parmi un groupe constitué de -H et -OZ; E est sélectionné parmi un groupe consistant en -OH et -OZ, à condition que (a) lorsque les deux A sont identiques et sont -H ou -OZ, alors E représente -OH et (b) les deux A et le E ne peuvent être simultanément identiques; n est un nombre de 0 à 2; r, s et t valent chacun 0 ou 1, à condition que r + s + t = 2; le solvant est capable de (a) solubiliser I, II, et III et (b) permettre à la réaction de se poursuivre; et III est présent avec une concentration molaire au moins égale à la concentration molaire de I qui peut réagir. L'invention concerne également un nouveau composé ayant une formule$(4,)$où X représente le méthyle.</p>
申请公布号 EP0144386(A1) 申请公布日期 1985.06.19
申请号 EP19840902180 申请日期 1984.05.14
申请人 BECKMAN INSTRUMENTS, INC. 发明人 BEAUCAGE, SERGE, LAURENT
分类号 C07H19/06;C07F9/572;C07F9/655;C07H19/16;C07H21/00;(IPC1-7):C07H21/00;C07F9/65 主分类号 C07H19/06
代理机构 代理人
主权项
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