| 主权项 |
1.一种用来在可挠、有限的系统中经皮输送活性 试剂的组成物,该组成物包含掺混: 一治疗有效量之一或更多种非结晶形式之活性试 剂; 一种药学可接受载体;和 一种松香酯,其量最多至总组成物重量的25%,该量 足以在该系统储存期间抑制一或更多活性试剂的 结晶形成, 其中该组成物不包括1-薄荷醇,且能够输送治疗有 效量的一或更多种活性试剂,该组成物系以实质上 零级动力学的速率输送至有须要的病患之皮肤或 黏膜,并超过一段大于24小时的时间。 2.如申请专利范围第1项之组成物,其中该松香酯系 选自于由氢化木松香的戊丁四醇酯、氢化木松香 的甘油酯、部份氢化木松香的戊丁四醇酯、木松 香的戊丁四醇酯、改质木松香的戊丁四醇酯、部 份氢化木松香的甘油酯、氢化松香的三乙烯乙二 醇酯、部份二聚松香的甘油酯、高油松香的戊丁 四醇酯、高油松香的甘油酯、二聚松香的戊丁四 醇酯、部份二聚松香的戊丁四醇酯以及其组合和 混合物所构成的群组。 3.如申请专利范围第2项之组成物,其中该松香酯系 为一种戊丁四醇酯。 4.如申请专利范围第3项之组成物,其中该戊丁四醇 酯系为一种非氢化木松香的酯。 5.如申请专利范围第2项之组成物,其中该药学可接 受载体系为一种压力敏感黏剂。 6.如申请专利范围第5项之组成物,其中该压力敏感 黏剂载体包括一种非羟基官能的聚丙烯酸聚合物 。 7.如申请专利范围第6项之组成物,进一步包含一种 聚乙烯咯酮和一种增强剂,且该活性试剂系为一 种雄性素,该雄性素系选自于由睾甾酮和甲基睾甾 酮所构成的群组。 8.如申请专利范围第1项之组成物,其中该一或更多 种的活性试剂系选自于由荷尔蒙和类固醇活性试 剂所构成的群组。 9.一种用来在可挠、有限的系统中经皮输送活性 试剂的组成物,该组成物包含掺混: 一治疗有效量之一或更多种活性试剂; 一种药学可接受压力敏感黏性载体,该载体包含量 约为总组成物重量15%至约35%的聚丙烯酸,以及量约 为总组成物重量35%至约55%的聚矽氧烷;和 一种松香酯,其量最多至总组成物重量的25%,该量 足以在该系统储存期间抑制一或更多活性试剂的 结晶形成, 其中该组成物不包括1-薄荷醇,且能够输送治疗有 效量的一或更多种活性试剂,该组成物系以实质上 零级动力学的速率输送至有须要的病患之皮肤或 黏膜,并超过一段至少72小时的时间。 10.如申请专利范围第9项之组成物,其中该松香酯 系选自于由氢化木松香的戊丁四醇酯、氢化木松 香的甘油酯、部份氢化木松香的戊丁四醇酯、木 松香的戊丁四醇酯、改质木松香的戊丁四醇酯、 部份氢化木松香的甘油酯、氢化松香的三乙烯乙 二醇酯、部份二聚松香的甘油酯、高油松香的戊 丁四醇酯、高油松香的甘油酯、二聚松香的戊丁 四醇酯、部份二聚松香的戊丁四醇酯以及其组合 和混合物所构成的群组。 11.如申请专利范围第10项之组成物,其中该松香酯 系为一种戊丁四醇酯。 12.如申请专利范围第11项之组成物,其中该戊丁四 醇酯系为一种非氢化木松香的酯。 13.如申请专利范围第12项之组成物,其中该压力敏 感黏性载体包括一种非羟基官能的聚丙烯酸聚合 物。 14.如申请专利范围第13项之组成物,进一步包含一 种聚乙烯咯酮和一种增强剂。 15.如申请专利范围第14项之组成物,其中该一或更 多种活性试剂系选自于由荷尔蒙和类固醇活性试 剂所构成的群组。 16.如申请专利范围第15项之组成物,其中该类固醇 活性试剂系为一种雄性素,该雄性素系选自于由波 登农(boldenone)、佛罗西麦斯特龙(fluoxymesterone)、美 斯它诺龙(mestanolone)、美斯特罗龙(mesterolone)、美 生安卓斯登诺龙(methandrostenolone)、甲基睾甾酮、 诺爱生卓龙(norethandrolone)、诺美生卓恩( normethandrone)、奥萨卓龙(oxandrolone)、奥克西麦斯特 龙(Oxymesterone)、奥克西麦索龙(Oxymetholone)、普拉斯 特龙(Prasterone)、史丹罗龙(stanlolone)、史丹诺卓罗( stanozolol)、睾甾酮以及泰欧麦斯特龙(Tiomesterone)所 构成的群组。 17.如申请专利范围第16项之组成物,其中该雄性素 系选自于由睾甾酮和甲基睾甾酮所构成的群组。 18.一种制造压力敏感之黏性经皮药物输送系统之 方法,该系统适合用于输送一治疗有效量的一或更 多种非结晶形式之活性试剂,该组成物系以实质上 零级动力学的速率输送至有须要的病患之皮肤或 黏膜,并超过一段大于24时的时间,包含以下步骤: 制造以下掺混: 一治疗有效量的一或更多种非结晶形式之活性试 剂;一或更多种药学可接受黏剂;和一种量最多至 总组成物重量25%的松香酯,该量系足以在该系统储 存期间抑制一或更多种活性试剂的结晶形成,使掺 混形成进入一种压力敏感黏性载体组成物中,其中 该组成物不包括1薄荷醇,以及乾燥该压力敏感黏 性载体来移除溶剂以形成该经皮药物输送系统。 图式简单说明: 第1图系为本发明之一种基材型经皮药物输送系统 之概要图解。 第2图系为甲基睾甾酮之累进流出速率的图型表示 ,该甲基睾甾酮从包含松香酯之本发明的压力敏感 黏性载体组成物穿经屍体的皮肤,相较于一个包含 聚乙烯咯酮之压力敏感黏性载体组成物。 第3图系为甲基睾甾酮之累进流出速率的图型表示 ,该甲基睾甾酮从包含不同浓度松香酯之本发明的 压力敏感黏性载体组成物穿经屍体的皮肤。 第4图图解了输送动力学的型式,该输送动力学可 被包含甲基睾甾酮之本发明的一种黏性载体组成 物达成。本图显示出实质上从该经皮系统零级输 送的延伸持续时间。 |
