发明名称 PROCESS FOR PREPARING 1-(ARYLCYCLOHEXYL)-PIPERIDINE DERIVATIVES
摘要 Inventia se refera la un procedeu pentru prepararea unor derivati de 1-(acrilciclohexil)-piperidina, cu formula generala I: (vezi formula) în care substituentul R reprezinta alchil inferior cu 1...4 atomi de carbon, cianalchil inferior cu 1...4 atomi de carbon, metilalcoxiinferior, fenilcarbonil sau un radical cu formula: -CnH2n(Q)-CO-(Y)m-R1 în care n reprezinta 0 sau un numar întreg cuprins între 1 si 4 inclusiv, p este 0 sau 1, m este 0 sa 1, Q reprezinta gruparea -NH, Y reprezinta oxigen sau NH si R1 reprezinta hidrogen alchil inferior sau dialchil inferior, substituentii Ar1 si Ar2 pot fi identici sau diferiti si reprezinta fenil sau fenil substituit cu haligen, constînd din aceea ca un derivat de piperidina cu formula generala II: (vezi formula) în care substituentii Ar1 si Ar2 au semnificatiile de mai sus, se N-alchileaza, prin tratare cu un compus cu formula generala R -W în care R are semnificatiile de mai sus, iar W este un radical reactiv, ales dintre clor, brom, iod, metilsulfoniloxi sau metilfenilsulfoniloxi, reactia avînd loc la o temperatura cuprinsa între temperatura camerei si temperatura de reflux, într-un solvent, ales dintre dimetilsulfoxid, dimetilformamida si 4-metil-2-pentatona si în prezenta unui hidroxid sau carbonat de metal alcalin ca acceptor de acid, dupa care compusii cu formula I pot fi, eventual, transformati, prin metode în sine cunoscute, în saruri de aditie acceptabile farmaceutic.
申请公布号 RO85814(B) 申请公布日期 1984.11.30
申请号 RO19810110666 申请日期 1981.03.09
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 STOKBROEKX RAYMOND ANTOINE;WILLEMS JOANNES JOSEPHUS MARIA;LUYCKX MARCEL GEREBERNUS MARIA
分类号 C07D317/72;A61K;A61K31/435;A61K31/4402;A61K31/4418;A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/445;A61K31/4468;A61P1/08;A61P25/20;A61P25/26;C07C45/59;C07C62/38;C07C67/00;C07C69/757;C07C253/00;C07C255/46;C07D;C07D211/66;C07D213/57;C07D317/54;C07D333/16;C07D333/24;C07D401/00;C07D401/04;C07D401/06;C07D405/14;C07D409/14;C07D471/10 主分类号 C07D317/72
代理机构 代理人
主权项
地址