| 主权项 |
1.一种关于式Ⅰ之叫喋衍生物之制法:式中X为氧或硫,R1系低烷基,低烯甚或环烷基,彼等被取代者,R2为氢,及R3 乃或被酯化羟基,羧基或酯化羧基取代之低烷硫基或低烯硫基或R2和R3合而为C - N基之一额外键,R4和R5分别为氢,低烷基或环烷基或合而为具脂肪族性质之取代或未取代之双价烃基其中链内碳原子被一个异原子及其盐所间隔,此法包含(a)用硫光气在一惰性溶剂内,由- 10至+20℃温度之间处理式Ⅱ化合物式中X,R1,R4和R5悉如在式Ⅰ下所界定者,或(b)在高沸点有机溶剂内,由100至200℃间,高温分解式Ⅲ化合物式中X,R1,R4和R5 悉如在式Ⅰ下所界定及R6为一可赖高温分解而脱离之基,或(c)在压热器中于氢氧化钠存在下,用二硫化碳处理式Ⅳ化合物式中X,R1,R4和R5 具有上述界定之诸意义,或(d)可藉在高沸点溶剂内,在100至200℃温度间使式Ⅴ化合物起热之异构化作用而得,式中X,R1, R4和R5 具有如上述界定之诸意义,及∕或,若属所希,将所制成之式Ⅰ化合物其中R2和R3合而构成C - N基之一额外键者转化为式Ⅰ化合物其中R2为氢及R3 乃羧基烷醯基者,及∕或,若属所希,将式Ⅰ化合物转化为酸加成盐,及∕或,若属所希,将所成之式Ⅰ化合物之盐转化为其自由化合物。2.根据请求专利部份第1项制法,生产式Ⅰ化合物及其盐类,其中X为氧或硫,R1 系低烷基或低烯基,R2乃氢,及R3 系任意被羧基或酯化羧基取代之低烷硫基,或R2和R3 合而为C - N基之一额外键,R4和R5乃氢或低烷基或合而表在链中共有4- 6个C原子之取代或未取代低次烷基其间或被氧或硫隔开或任意被氮取代者。3.根据请求专利部份第1项制法,生产式Ⅰ化合物及其盐类,其中X为硫,R1系低烷基,R2乃氢,及R3为羧基低烷辙基,或R2和R3合而表C - N基之一额外键,及R4和R5乃氢或低烷基或合而表在链中共有4或5个C原子之低次烷基其间或被氧,硫或氮所隔者,其中氮或被低烷基,低烷醯基,低烷氧碳基,低烷磺醯基或苯基所取代。4.根据请求专利部份第1项制法,生产式Ia化合物及其药理可接受盐类:其中R为NCS 或R1系C3-4 低烷基,R4和R5乃氢,低烷基或连同N原子表在链中有4或5个C原子之低烷撑胺基其间或被氧或硫或氮所隔者,或被低烷基,低烷醯基,低烷氧羰基,低烷磺醯基或苯基所取代者。5.根据请求专利部份第1项制法,生产如请求专利部份第4.项所定义之式Ia化合物及其药理可接受盐类,其中R为NCS或NH - C - S(CH2)2 - COOH 基,R为第三丁基及R4和R5乃低烷基似甲基或连同氮原子似低烷撑胺基系杂环基,诸如毗咯啶基,呱啶基,吗琳基,呱晓基,甲基脉晓基,苯基脉晓基,乙醯基脉晓基,甲磺醯基脉晓基,甲氧羰基 - 或乙氧羰基 - 啦寮基。 |
