发明名称 Substituted pyrrolidinone derivatives and process for their preparation.
摘要 Die Erfindung betrifft Lactampeptide der Formel I und ihre Salze, <IMAGE> die zur Behandlung von zerebraler Leistungsinsuffizienz verwendet werden können, Verfahren und neue Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen, pharmazeutische Präparate, die diese Verbindungen, pharmazeutische Präparate, die diese Verbindungen enthalten, und ihre Verwendung zur Herstellung pharmazeutischer Präparate oder als pharmakologisch wirksame Verbindungen. In Formel I bedeuten Z einen Alkylenrest, der unsubstituiert oder durch freies oder funktionell abgewandeltes Hydroxy und/ oder durch Aryl substituiert ist und der zusammen mit der Amidgruppierung einen fünfgliedrigen Ring bildet, R¹ Wasserstoff, unsubstituiertes oder durch Aryl oder durch freies oder funktionell abgewandeltes Hydroxy substituiertes Niederalkyl oder Aryl, X Sauerstoff oder die Gruppe NR², worin R² für Wasserstoff oder Niederalkyl steht, R³ Wasserstoff, unsubstituiertes oder durch freies oder funktionell abgewandeltes Hydroxy, Aryl, Aminocarbonyl, Mercapto, Methylthio, freies, alkyliertes oder acyliertes Amino, Guanidino, freies, verestertes oder amidiertes Carboxy oder Imidazol-4-yl substituiertes Niederalkyl oder Aryl oder R² and R³ zusammen unsubstituiertes oder durch freies oder funktionell abgewandeltes Hydroxy substituiertes Trimethylen, R<4> Wasserstoff oder Niederalkyl, W einen jeweils mit dem Carbonyl-C-Atom an den Rest der Formel II <IMAGE> gebundenen Rest der Formeln III, IV, V oder VI, <IMAGE> worin R<6>, R<8> und R¹° unabhängig voneinander für Wasserstoff oder Niederalkyl, R<5>, R<7>, R<9> und R¹¹ unabhängig voneinander für Wasserstoff, unsubstituiertes oder durch freies oder funktionell abgwandeltes Hydroxy, Aryl, Aminocarbonyl, Mercapto, Methylthio, freies, alkyliertes oder acyliertes Amino, Guanidino, freies, verestertes oder amidiertes Carboxy oder Imidazol-4-yl substituiertes Niederalkyl oder Aryl oder R<4> und R<5> zusammen, R<6> und R<7> zusammen, R<8> und R<9> zusammen und/oder R¹° und R¹¹ zusammen jeweils unabhängig voneinander für unsubstituiertes oder durch freies oder funktionell abgewandeltes Hydroxy substituiertes Trimethylen stehen, und R¹² und R¹³ unabhängig voneinander Wasserstoff oder Niederalkyl oder R¹² und R¹³ zusammen Tetra- oder Pentamethylen, 3-Oxa-1,5-pentylen oder unsubstituiertes oder durch Oxo oder Methyl substituiertes 3-Aza-3-methyl-1,5-pentylen. Nicht zum Gegenstand der Erfindung gehören Verbindungen der Formel I, worin Z unsubstituiertes Alkylen mit 3-C-Atomen und zugleich R¹ Wasserstoff, unsubstituiertes Alkyl mit 1-4 C-Atomen, Aryl oder Arylnierderalkyl, X den Rest NH, R³ Aryl, unsubstituiertes Alkyl oder Wasserstoff R<4> Wasserstoff, W einen Rest der Formel III, worin R<5> eine mit dem Rest R³ identische Bedeutung hat, und R¹² und R¹³ Wasserstoff bedeuten.
申请公布号 EP0115473(A2) 申请公布日期 1984.08.08
申请号 EP19840810041 申请日期 1984.01.23
申请人 CIBA-GEIGY AG 发明人 BENCZE, WILLIAM, DR.;KAMBER, BRUNO, DR.;STORNI, ANGELO, DR.
分类号 C09D11/00;A61K38/00;A61P25/04;C07D207/12;C07K1/113;C07K5/04;C07K5/06;C07K5/103;C07K7/06;C09D11/10;(IPC1-7):C07C103/52;A61K37/02 主分类号 C09D11/00
代理机构 代理人
主权项
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