发明名称 Antihypercholesterolemic compounds.
摘要 <p>Compounds of general structural formula: &lt;Chemistry id="chema01" num="0001"&gt;&lt;Image id="ia01" he="34" wi="48" file="IMGA0001.TIF" imgContent="chem" imgFormat="TIFF" inline="no" /&gt;&lt;/Chemistry&gt;wherein Q is: &lt;Chemistry id="chema02" num="0002"&gt;&lt;Image id="ia02" he="21" wi="73" file="IMGA0002.TIF" imgContent="chem" imgFormat="TIFF" inline="no" /&gt;&lt;/Chemistry&gt;or pharmaceutically acceptable salts, C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt; alkyl esters or α-monoglyceride when Q is a dihydroxy acid wherein &lt;UnorderedLists id="ula01" listStyle="none"&gt;&lt;ListItem&gt;R&lt;Sup&gt;2&lt;/Sup&gt; is hydrogen or methyl;&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;Ris &lt;UnorderedLists id="ula02" listStyle="none"&gt;&lt;ListItem&gt;(1) C&lt;Sub&gt;1-10&lt;/Sub&gt;alkyl,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(2) C3-6cycloalkyl,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(3) C&lt;Sub&gt;2&lt;/Sub&gt;-&lt;Sub&gt;lo&lt;/Sub&gt;alkenyl,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(4) halo-C&lt;Sub&gt;1-10&lt;/Sub&gt;alkyl,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(5) phenyl,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(6) phenyl substituted by one or more of halo, C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt; alkyl, or C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt; alkoxy,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(7) phenyl-C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt;alkyl, or&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(8) phenyl-C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt; alkyl wherein the phenyl group is substituted by one or more of halo, C&lt;Sub&gt;1&lt;/Sub&gt;-&lt;Sub&gt;3&lt;/Sub&gt; alkyl, or C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt; alkoxy;&lt;/ListItem&gt;&lt;/UnorderedLists&gt;&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;R&lt;Sup&gt;1&lt;/Sup&gt; is &lt;UnorderedLists id="ula03" listStyle="none"&gt;&lt;ListItem&gt;(1) hydrogen,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(2) C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt;alkyl,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(3) C&lt;Sub&gt;3-6&lt;/Sub&gt; cycloalkyl,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(4) C&lt;Sub&gt;2-5&lt;/Sub&gt; alkenyl,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(5) halo-C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt; alkyl,&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(6) benzyl, or&lt;/ListItem&gt;&lt;ListItem&gt;(7) benzyl substituted by one or more of halo, C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt; alkyl or C&lt;Sub&gt;1-3&lt;/Sub&gt; alkoxy; and&lt;/ListItem&gt;&lt;/UnorderedLists&gt; the dotted lines or circles represent all the possible oxidation and reduction states of the bicyclic system. Those compounds are useful as antihypercholesterolemic agents for the treatment of atherosclerosis, familial hypercholesterolemia, hyperlipemia and like diseases. They also have useful antifungal activity.&lt;/ListItem&gt;&lt;/UnorderedLists&gt;</p>
申请公布号 EP0113881(A1) 申请公布日期 1984.07.25
申请号 EP19830112563 申请日期 1983.12.14
申请人 MERCK & CO. INC. 发明人 HOFFMAN, WILLIAM F.;LEE, TA-JYH;SMITH, ROBERT L.;WILLARD, ALVIN K.
分类号 A61K31/195;A61K31/215;A61K31/365;A61K31/366;A61P3/06;A61P9/10;C07C233/47;C07C233/54;C07C233/55;C07C233/63;C07C233/81;C07C233/87;C07C235/38;C07C235/56;C07D309/30;(IPC1-7):07D309/30;07C103/48;07C103/30;61K31/19;61K31/365 主分类号 A61K31/195
代理机构 代理人
主权项
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