发明名称 PROCESS FOR PREPARING SOME PYROLIDINE DERIVATIVES
摘要 Inventia se refera la un procedeu pentru prepararea unor derivati de pirolidina cu formula generala I (vezi formula în pag.1 a descrierii) în care R1 este hidrogen sau alcanoil inferior, R2 este hidrogen sau alchil inferior si R3 este hidrogen, alchil inferior sau un radical cu formula -(CH2)n-NR4R5, n este un numar întreg de la 2 la 4, iar R4 si R5 sînt, independent unul de celalalt, hidrogen sau alchil inferior sau împreuna cu atomul de azot formeaza un radical de pirolidina, piperidina, piperazina sau morfolina care poate fi, eventual, mono sau disubstituit cu alchil inferior, constînd din aceea ca un compus cu formula generala II: H2N-R3 în care R3 are semnificatiile de mai sus, se trateaza cu un acid carboxilic cu formula generala III (vezi formula în pag.1 a descrierii) în care R2 are semnificatiile de mai sus, iar R11 este hidrogen sau alcanoil inferior sau, daca R3 din formula II este hidrogen, R11 reprezinta (3-oxo-4,7,7-trimet 1-2-oxabiciclo [2,2,1]hept-1-il)-carbonil sau cu un derivat reactiv al compusului cu formula III, ales dintre un ester alchilic inferior, o halogenura acida, o imidazolida si o anhidrida, la o temperatura cuprinsa între temperatura camerei si 100 degree C, în prezenta unui solvent ales între apa, clorura de metilen, cloroform, tetrahidrofuran, metanol, dimetilformamida, acetonitril sau un exces din amina cu formula II utilizata în reactie, în prezenta diciclohexil-carbodiimidei singura sau în amestec cu N-hidroxisuccinimida sau 1-(alchil inferior)-2-halogen-piridiniu ca agent de condensare, în cazul în care se foloseste în reactie cu acid carboxilic liber cu formula III, iar în cazul în care se foloseste d
申请公布号 RO84097(B) 申请公布日期 1984.06.30
申请号 RO19820108194 申请日期 1982.07.19
申请人 F.HOFFMANN- LA ROCHE AND CO. AKTIENGESELLSCHAFT 发明人 ASCHWANDER WERNER;KYBURZ EMILIO
分类号 C07D207/27;A61K31/40;A61K31/4015;A61P25/28;C07D207/26;C07D207/273;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;C07F7/18 主分类号 C07D207/27
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利