NOUVELLES CEPHALOSPORINES, PROCEDES POUR LES PREPARER, AGENTS ANTIBACTERIENS LES CONTENANT, INTERMEDIAIRES POUR LEUR PREPARATION, ET PROCEDE DE PREPARATION DES INTERMEDIAIRES

摘要

NOUVELLES CEPHALOSPORINES DANS LA FORMULE DESQUELLES UN RADICAL 2,3-DIOXO-1,2,3,4-TETRAHYDROPYRAZINYLE, 2-OXO-1,2-DIHYDROPYRAZINYLE, 3,6-DIOXO-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRAZINYLE OU 6-OXO-1,6-DIHYDROPYRIDAZINYLE, EVENTUELLEMENT SUBSTITUE, EST FIXE AU GROUPEMENT EXOMETHYLENE EN POSITION 3 DU NOYAU CEPHEM PAR L'INTERMEDIAIRE D'UNE LIAISON CARBONE-AZOTE, ET LE GROUPEMENT SUIVANT EST FIXE AU GROUPEMENT AMINO EN POSITION 7 :
(CF DESSIN DANS BOPI)
FORMULE DANS LAQUELLE -A- REPRESENTE UN GROUPEMENT DE FORMULE -CH- OU UN GROUPEMENT DE FORMULE :
(CF DESSIN DANS BOPI)
DANS LAQUELLE R REPRESENTE UN ATOME D'HYDROGENE OU UN RADICAL ALKYLE, ALCENYLE, ALCYNYLE, CYCLOALKYLE, CYCLOALCENYLE, ARALKYLE, ARYLE OU HETEROCYCLIQUE, EVENTUELLEMENT SUBSTITUE, UN GROUPEMENT PROTECTEUR DE LA FONCTION HYDROXYLE, OU BIEN UN GROUPEMENT DE FORMULE :
(CF DESSIN DANS BOPI)
(CHACUN DES SUBSTITUANTS R ET R, QUI PEUVENT ETRE IDENTIQUES OU DIFFERENTS, REPRESENTE UN GROUPEMENT HYDROXYLE OU UN RADICAL ALKYLE, ARALKYLE, ARYLE, ALCOXY, ARALKYLOXY OU ARYLOXY), ET LA LIAISON SIGNIFIE QUE LE COMPOSE PEUT ETRE UN ISOMERE SYN OU UN ISOMERE ANTI OU UNMELANGE DES DEUX; R REPRESENTE UN ATOME D'HYDROGENE OU D'HALOGENE; ET R REPRESENTE UN ATOME D'HYDROGENE OU UN GROUPEMENT AMINO EVENTUELLEMENT PROTEGE.

CES CEPHALOSPORINES ONT UN LARGE SPECTRE ANTIBACTERIEN, SONT STABLES VIS-A-VIS DE LA B-LACTAMASE PRODUITE PAR LES BACTERIES, ONT UNE FAIBLE TOXICITE, ET SONT BIEN ABSORBEES LORSQU'ELLES SONT ADMINISTREES PAR LA VOIE ORALE OU PARENTERALE.