| 摘要 |
<p>Es werden neue pharmazeutische Wirkstoffe beschrieben, welche eine ausgeprägte Affinität zu den zentralen Benzodiazepin-Rezeptoren besitzen und nur eine geringe Toxizität aufweisen. Diese Wirkstoffe, nämlich Imidazobenzodiazepine der allgemeinen Formel <IMAGE> worin A niederes Alkylen, n die Zahl 0 oder 1, R¹ niederes Alkinyl, niederes Alkenyl, Aryl, jeweils gegebenenfalls durch niederes Aikyl substituiertes (C3-8)-Cycloalkyl oder (C5-8)-Cycloalkenyl oder einen gegebenenfalls durch niederes Alkyl substituierten 5- oder 6-gliedrigen gesattigten oder ungesattigten Heterocyclus, der als Ringglied ein Sauerstoff- oder Schwefelatom enthält, R<4> und R<5> je Wasserstoff, Halogen, Trifluormethyl, Cyano, Nitro, Amino oder niederes Alkyl und entweder R² Wasserstoff und R³ niederes Alkyl oder R² und R³ zusammen Dimethylen, Trimethylen oder Propenylen bedeuten, wobei die Verbindungen der Formel I, worin R² und R³ zusammen Dimethylen, Trimethylen oder Propenylen bedeuten, bezüglich des mit bezeichneten Kohlenstoffatoms die (S)- oder (R,S)-Konfiguration aufweisen, und ihre pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalze können in Form von pharmazeutischen Präparaten als Heilmittel verwendet werden, und zwar insbesondere bei der Bekämpfung von Konvulsionen und Angstzuständen und/oder bei der partiellen oder vollständigen Antagonisierung einiger oder aller Wirkungen, welche tranquilisierend wirksame 1,4-Benzodiazepine oder andere Substanzen über die zentralen Benzodiazepin-Rezeptoren entfalten.</p> |
